三唑联噁二唑衍生物

摘要

本发明涉及式I化合物：其中R¹、R²、R^a、R^b、X具有权利要求1中所述的意义。本发明的化合物用于例如治疗自身免疫性疾病，如多发性硬化症。

主权项

1.式(I)所示的化合物：其中X为O或S；R¹表示H，卤素，CF₃，OCF₃，CN，或NO₂；R²为H，A或卤素；R^a为H，A，Ar，或Het；R^b为A，Ar，Het，OA，NHA，或NA₂，Ar-烷基，或Het-烷基；卤素为F，Cl，Br或I；A为含有1-12个碳原子的支链或直链烷基，其中一个或多个(优选1-7个)氢原子可被卤素，OR³，CN，CO₂R³，3-7元环烷基或N(R³)₂取代，其中一个或多个(优选1-7个)非相邻CH₂-可被O，NR³或S和/或-CO-，-NR³CO-，-CONR³-，NR³CO₂-，-NR³CONR³-，-CH＝CH-，-C≡C-基团，或所取代，或表示具有3-7个碳原子的环烷基或环亚烷基；q为1，2，3，或4；Ar表示具有6-14个碳原子的未取代或可被选自R⁴和/或R⁵的取代基单取代、双取代或三取代的不饱和性或芳香性单环或双环碳环；Ar-烷基表示通过C₁-C₁₂亚烷基链(优选C₁-C₆亚烷基链)与分子的其他部分相连接的芳基，优选的Ar-烷基通过亚甲基或亚乙基与分子的其他部分结构相连接；Het表示含有1-4个N、O和/或S原子的饱和或不饱和或芳香性的单环或双环杂环，可不含取代基，也可被选自R⁴和/或R⁵的取代基单取代、双取代或三取代，其中一个或多个CH₂基团可被-CO-替代；Het-烷基表示通过C₁-C₁₂亚烷基链(优选C₁-C₆亚烷基链)与分子的其他部分相连接的Het，优选的Het-烷基通过亚甲基或亚乙基与分子的其他部分结构相连接；R⁴和R⁵各自独立地选自A，卤素，羟基，烷氧基，羧基，羧烷基，全氟代烷基，全氟代烷氧基，酰基，烷基磺酰基，磺酰基，-SO₂(R³)₂，氰基，硝基，氨基，酰氨基，可被羧基、-N(R³)₂、-CO(NR³)₂、-OR³、(NR³)COR³、-CO₂R³、-COR³取代的烷基，或可被A、卤素、酰基、烷基磺酰基、羧基、-N(R³)₂、-CON(R³)₂、-OR³、(NR³)COR³、-CO₂R³、-COR³、-SO₂N(R³)₂、-SO₂烷基、NR³SO₂烷基、NR³SO₂烷基、或C₁-C₆烷基所取代的Ar-烷基或Het-烷基；R³为H或A；及其药学上可接受的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐类以及立体异构体，包括其所有比例的混合物。