| 主权项 |
一种制备下式化合物之方法@sIMGTIF!ed10019.bmp@eIMG!其中：R为卤素；R1及R2独立地为氢；其特征在于(a)使下式之酯类@sIMGTIF!ed10017.bmp@eIMG!其中：P为经C1-6烷氧基取代之C1-6烷基；R3为C1-4烷基；以适当的酯至醇还原剂还原，因而制得下式之醇类：@sIMGTIF!ed10018.bmp@eIMG!(b)使式(III)之醇类与下式之羰基化合物反应@sIMGTIF!ed10020.bmp@eIMG!其中X及Y为咪唑基；且接着与下式之胺类反应@sIMGTIF!ed10021.bmp@eIMG!因而制得下式之化合物：@sIMGTIF!ed10022.bmp@eIMG!(c)移除保护基团P，因而制得式(I)化合物。如申请专利范围第1项之方法，其中R为2-氯，R1及R2为氢。如申请专利范围第1或2项之方法，其中该醇保护基团系选自2-(2-甲氧基)丙基。如申请专利范围第1或2项之方法，其中式(V)之羰基化合物系选自二咪唑基羰基、芳基或经取代之芳基之卤甲酸酯。如申请专利范围第1或2项之方法，其中R3为甲基。如申请专利范围第1或2项之方法，其中该适当的酯至醇还原剂系为金属氢化物或络合的金属氢化物。一种式(I-a)化合物：@sIMGTIF!ed10023.bmp@eIMG!，其特征在于式(I-a)化合物系为单斜结晶形式，，其具有以下之X-射线粉末绕射峰：@sIMGTIF!d10029.TIF@eIMG!@sIMGTIF!ed10030.bmp@eIMG!如申请专利范围第7项之化合物，其系不含式(I-a)化合物之其他多晶形式。 |
