用作基质金属蛋白酶抑制剂的四氢呋喃衍生物

摘要

式(I)化合物适宜于制备药物，该药物可用于预防和治疗涉及金属蛋白酶活性增加的疾病。这些疾病的实例是退行性关节疾病，例如骨关节病、椎关节强直以及关节创伤后的软骨溶解或者半月板损伤或髌骨损伤或韧带撕裂后相对较长时间的关节固定后的软骨溶解，或结缔组织疾病，例如胶原性疾病、牙周疾病、创伤愈合障碍或运动系统的慢性疾病如炎症、免疫或代谢介导的急性和慢性关节炎、关节病、肌痛或骨代谢紊乱或溃疡、动脉粥样硬化或狭窄或炎症疾病或肿瘤疾病、肿瘤转移性扩散、恶病质、厌食症或败血症性休克。

主权项

1.式II化合物，其中A是共价键，B、D与E是相同的或不同的，且彼此独立地是共价键或基团-O-，环1、环2或环3是相同的或不同的，且彼此独立地是1)共价键，或2)是苯基，且是未取代的或彼此独立地被G取代一次或两次，条件是基团环1、环2或环3至少一个是苯基，环4是苯基且是未取代的或彼此独立地被G取代一次或两次，G是1)氢原子，2)Br、Cl或F，3)C_1-4烷基，其中烷基是未取代的或彼此独立地被Br、Cl或F取代一次、两次或三次，4)-SO₂-CH₃，5)-CN，X是-OH或-NH-OH，且R2、R3、R4、Y1与Y2是相同的且是氢原子。