发明名称 作为PPAR活化剂的吡唑苯基衍生物
摘要 本发明涉及式(I)化合物,其中R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>中的一个是(a),并且X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、R<sup>1</sup>到R<sup>15</sup>和n如说明书中所定义,以及其药用盐和/或酯。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物,它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。<img file="200580013244.2_ab_0.GIF" wi="234" he="238" />
申请公布号 CN1946698B 申请公布日期 2010.12.01
申请号 CN200580013244.2 申请日期 2005.04.20
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特
分类号 C07D231/12(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I 主分类号 C07D231/12(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 柳春琦
主权项 1.下式Ⅰ的化合物:<img file="FSB00000139756100011.GIF" wi="1082" he="519" />其中X<sup>1</sup>选自O和CH<sub>2</sub>;R<sup>1</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>-烷基;R<sup>2</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>-烷基,或者,如果X<sup>1</sup>是CH<sub>2</sub>,R<sup>2</sup>选自氢、C<sub>1-7</sub>-烷基和C<sub>1-7</sub>-烷氧基;R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>-烷基;R<sup>4</sup>和R<sup>8</sup>彼此独立地选自氢、C<sub>1-7</sub>-烷基、C<sub>1-7</sub>-烷氧基和卤素;R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>彼此独立地选自氢、C<sub>1-7</sub>-烷基、C<sub>1-7</sub>-烷氧基和卤素;并且R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>中的一个是<img file="FSB00000139756100012.GIF" wi="1199" he="509" />其中X<sup>2</sup>是O,R<sup>10</sup>选自氢和C<sub>1-7</sub>-烷基;R<sup>11</sup>选自氢和C<sub>1-7</sub>-烷基;R<sup>12</sup>或R<sup>13</sup>中的一个选自氢,C<sub>1-7</sub>-烷基和氟代-C<sub>1-7</sub>-烷基;并且另一个是孤电子对;R<sup>14</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>-烷基;R<sup>15</sup>是4-三氟甲氧基苯基;n是1,2或3;或其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔