带哌啶基和哌嗪基的γ-分泌酶调节剂,申请号CN200880121603.X-传众专利搜索

发明名称	带哌啶基和哌嗪基的γ-分泌酶调节剂
摘要	本发明涉及如下所示的式(I)化合物，其中说明书中提供了Het、R<sup>0</sup>、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>的定义。式(I)的化合物可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。<img file="200880121603.X_AB_0.GIF" wi="221" he="180" />
申请公布号	CN101903347A	申请公布日期	2010.12.01
申请号	CN200880121603.X	申请日期	2008.10.15
申请人	詹森药业有限公司	发明人	C·Y·候
分类号	C07D211/18(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I	主分类号	C07D211/18(2006.01)I
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人	马崇德;刘健
主权项	1.一种由以下通式(I)表示的化合物<img file="FPA00001160395900011.GIF" wi="589" he="472" /><img file="FPA00001160395900012.GIF" wi="1578" he="342" />R<sup>0</sup>为H或F；R<sup>1</sup>选自H、F、烷基、烯基，所述烷基选自CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、叔-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>；所述烯基选自C<sub>2</sub>H<sub>3</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>；其中所述烷基和所述烯基任选地被一个、两个或三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF<sub>3</sub>的取代基取代；R<sup>2</sup>选自H、环己基、<img file="FPA00001160395900013.GIF" wi="2024" he="649" />SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、烷基、烯基，所述烷基选自CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、叔-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、CH(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>和C(O)CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>；所述烯基选自C<sub>2</sub>H<sub>3</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>和CH<sub>2</sub>CH＝CHCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>；其中所述烷基和所述烯基任选地被F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>、-杂芳基-(R<sup>10</sup>)<sub>n</sub>或<img file="FPA00001160395900021.GIF" wi="395" he="205" />取代；其中R<sup>10</sup>为CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、H、F、Cl、OCH<sub>3</sub>、C<sub>(1-4)</sub>烷基或CN；并且n为1、2或3；作为另外一种选择，R<sup>2</sup>可以为两个C<sub>(1-4)</sub>烷基，以使得它们所连接的氮被季铵化；R<sup>3</sup>为H、<img file="FPA00001160395900022.GIF" wi="636" he="291" />或C<sub>(1-4)</sub>烷基-R<sup>11</sup>；其中R<sup>11</sup>为CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、H、F、Cl、OCH<sub>3</sub>、C<sub>(1-4)</sub>烷基或CN；并且m为1、2或3；R<sup>6</sup>选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、C(O)N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、S(O)<sub>2</sub>C<sub>(1-4)</sub>烷基、SO<sub>2</sub>N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、S(O)N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)S(O)<sub>2</sub>C<sub>(1-4)</sub>烷基、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)S(O)C<sub>(1-4)</sub>烷基、S(O)<sub>2</sub>C<sub>(1-4)</sub>烷基、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)S(O)<sub>2</sub>N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、SC<sub>(1-4)</sub>烷基、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)C(O)C<sub>(1-4)</sub>烷基、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)C(O)N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)C(O)OC<sub>(1-4)</sub>烷基、OC(O)N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、C(O)C<sub>(1-4)</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基；其中所述烷基和所述烷氧基任选地被一个、两个或三个选自F、Cl、Br和I的取代基取代；R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自CF<sub>3</sub>、H、F、Cl、OCH<sub>3</sub>、C<sub>(1-4)</sub>烷基和CN；R<sup>9</sup>选自H、烷基、烯基，所述烷基选自CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、叔-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>；所述烯基选自C<sub>2</sub>H<sub>3</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>；其中所述烷基和所述烯基任选地被一个、两个或三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF<sub>3</sub>的取代基取代；以及所述化合物的溶剂化物、水合物、酯和可药用的盐。
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