发明名称 取代的N-苯基-联吡咯烷脲及其治疗用途
摘要 本发明公开并要求保护在此描述的一系列式(I)的取代的N-苯基-联吡咯烷脲。更具体地,本发明化合物是H3受体的调节剂,且因此可作为药剂,尤其用于治疗和/或预防由H3调节的多种疾病,包括与中枢神经系统相关的疾病。此外,本发明还公开了取代的N-苯基-联吡咯烷脲及其中间体的制备方法。<img file="200880121209.6_AB_0.GIF" wi="265" he="107" />
申请公布号 CN101903341A 申请公布日期 2010.12.01
申请号 CN200880121209.6 申请日期 2008.10.14
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 沃恩加德·切赫蒂茨基;高中理;威廉·J·赫斯特;洛萨·施温克;西格弗里德·施滕格林
分类号 C07D207/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D207/06(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 封新琴
主权项 1.式(I)化合物:<img file="FPA00001160052400011.GIF" wi="1101" he="428" />其中R、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>相同或不同,且彼此独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或CF<sub>3</sub>;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>相同或不同,且彼此独立地选自氢、正己基、苯基、苄基、环己基、环己基甲基和噻吩-2-基甲基;其中所述R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>任选地被选自卤素或CN的取代基取代一次或多次;条件是R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>不同时为氢;或R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>与和它们相连的氮原子一起形成选自下列的杂环:吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉、1,3-二氢-异吲哚基,其中所述杂环任选被选自下列的取代基取代一次或多次:甲基、乙基、苯基、N-乙酰基和N-乙酰基甲基氨基;或其可药用盐,或其对映异构体或非对映异构体。
地址 法国巴黎