病毒聚合酶抑制剂,申请号CN200880121879.8-传众专利搜索

发明名称	病毒聚合酶抑制剂
摘要	式I化合物，其中X、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>3a</sup>、R<sup>3b</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>均如本文中所定义，其可用作C型肝炎病毒NS5B聚合酶的抑制剂。<img file="200880121879.8_AB_0.GIF" wi="203" he="145" />
申请公布号	CN101903351A	申请公布日期	2010.12.01
申请号	CN200880121879.8	申请日期	2008.12.03
申请人	贝林格尔.英格海姆国际有限公司	发明人	皮埃尔·L·博利厄;帕斯奎尔·福吉奥尼;亚历山大·加格农;锡德里克斯·戈德布特;马克-安德烈·乔利;蒙特西·里纳斯-布鲁内特;茱莉·诺德;马丁·波伊里尔;琼·兰考特
分类号	C07D213/643(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07D213/54(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;C07D249/04(2006.01)I;C07D277/24(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I	主分类号	C07D213/643(2006.01)I
代理机构	北京市柳沈律师事务所 11105	代理人	邹宗亮
主权项	1.式(I)化合物的异构体、外消旋体、对映异构体或非对映异构体：<img file="FPA00001161068200011.GIF" wi="608" he="430" />其中：X选自O和S；R<sup>2</sup>为Het或芳基，其任选被1-5个R<sup>20</sup>取代基所取代，其中R<sup>20</sup>在各种情况下独立地选自：a)卤素、氰基或硝基；b)R<sup>7</sup>、-C(＝O)-R<sup>7</sup>、-C(＝O)-O-R<sup>7</sup>、-O-R<sup>7</sup>、-S-R<sup>7</sup>、-SO-R<sup>7</sup>、-SO<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>、-(C<sub>1-6</sub>)亚烷基-R<sup>7</sup>、-(C<sub>1-6</sub>)亚烷基-C(＝O)-R<sup>7</sup>、-(C<sub>1-6</sub>)亚烷基-C(＝O)-O-R<sup>7</sup>、-(C<sub>1-6</sub>)亚烷基-O-R<sup>7</sup>、-(C<sub>1-6</sub>)亚烷基-S-R<sup>7</sup>、-(C<sub>1-6</sub>)亚烷基-SO-R<sup>7</sup>或-(C<sub>1-6</sub>)亚烷基-SO<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>；其中R<sup>7</sup>在各种情况下独立地选自H、(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>2-6</sub>)烯基、(C<sub>2-6</sub>)炔基、(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基-(C<sub>1-6</sub>)烷基、芳基和Het；其中该(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>2-6</sub>)烯基、(C<sub>2-6</sub>)炔基、(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基-(C<sub>1-6</sub>)烷基和(C<sub>1-6</sub>)亚烷基任选被1或2个各自独立地选自下列的取代基所取代：-OH、-(C<sub>1-6</sub>)烷基(任选被-O-(C<sub>1-6</sub>)烷基取代)、卤素、-(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-O-(C<sub>1-6</sub>)烷基、氰基、COOH、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-4</sub>)烷基、-NH(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-N((C<sub>1-4</sub>)烷基)(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-N((C<sub>1-4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、芳基、-(C<sub>1-6</sub>)烷基-芳基、Het、-(C<sub>1-6</sub>)烷基-Het；且其中每个芳基和Het任选被1-3个各自独立地选自下列的取代基所取代：i)卤素、氰基、氧代基团、硫代基团、亚氨基、-OH、-O-(C<sub>1-6</sub>)烷基、-O-(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基、(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基、-C(＝O)-(C<sub>1-6</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1-6</sub>)烷基、-C(＝O)-NH<sub>2</sub>、-C(＝O)-NH(C<sub>1-4</sub>)烷基、-C(＝O)-N((C<sub>1-4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-C(＝O)-NH(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-C(＝O)-N((C<sub>1-4</sub>)烷基)(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-4</sub>)烷基、-N((C<sub>1-4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NH(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-N((C<sub>1-4</sub>)烷基)(C<sub>3-7</sub>)环烷基或-NH-C(＝O)(C<sub>1-4</sub>)烷基；ii)任选被-OH取代的(C<sub>1-6</sub>)烷基、-O-(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基或-O-(C<sub>1-6</sub>)烷基；且iii)芳基或Het，其中每个芳基和Het任选被卤素或(C<sub>1-6</sub>)烷基取代；且c)-N(R<sup>8</sup>)R<sup>9</sup>、-C(＝O)-N(R<sup>8</sup>)R<sup>9</sup>、-O-C(＝O)-N(R<sup>8</sup>)R<sup>9</sup>、-SO<sub>2</sub>-N(R<sup>8</sup>)R<sup>9</sup>、-(C<sub>1-6</sub>)亚烷基-N(R<sup>8</sup>)R<sup>9</sup>、-(C<sub>1-6</sub>)亚烷基-C(＝O)-N(R<sup>8</sup>)R<sup>9</sup>、-(C<sub>1-6</sub>)亚烷基-O-C(＝O)-N(R<sup>8</sup>)R<sup>9</sup>或-(C<sub>1-6</sub>)亚烷基-SO<sub>2</sub>-N(R<sup>8</sup>)R<sup>9</sup>；其中该(C<sub>1-6</sub>)亚烷基任选被1或2个各自独立地选自下列的取代基所取代：-OH、-(C<sub>1-6</sub>)烷基、卤素、-(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-O-(C<sub>1-6</sub>)烷基、氰基、COOH、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-4</sub>)烷基、-NH(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-N((C<sub>1-4</sub>)烷基)(C<sub>3-7</sub>)环烷基和-N((C<sub>1-4</sub>)烷基)<sub>2</sub>；R<sup>8</sup>在各种情况下独立地选自H、(C<sub>1-6</sub>)烷基和(C<sub>3-7</sub>)环烷基；且R<sup>9</sup>在各种情况下独立地选自R<sup>7</sup>、-O-(C<sub>1-6</sub>)烷基、-(C<sub>1-6</sub>)亚烷基-R<sup>7</sup>、-SO<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>、-C(＝O)-R<sup>7</sup>、-C(＝O)OR<sup>7</sup>和-C(＝O)N(R<sup>8</sup>)R<sup>7</sup>；其中R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>如上所定义；或R<sup>8</sup>与R<sup>9</sup>和与它们相连的N一起连接形成4-至7-员杂环，其任选进一步含有1-3个各自独立地选自N、O和S杂原子，其中各S杂原子可独立地且在可能的情况下以氧化状态存在，从而再与1或2个氧原子连接形成基团SO或SO<sub>2</sub>；其中该杂环任选被1-3个各自独立地选自下列的取代基所取代：(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基、卤素、氧代基团、-OH、SH、-O(C<sub>1-6</sub>)烷基、-S(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-6</sub>)烷基、-N((C<sub>1-6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NH(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-N((C<sub>1-4</sub>)烷基)(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-C(＝O)(C<sub>1-6</sub>)烷基和-NHC(＝O)-(C<sub>1-6</sub>)烷基；R<sup>3</sup>、R<sup>3a</sup>和R<sup>3b</sup>选自H、卤素、CN、(C<sub>1-4</sub>)烷基、-OH、-O-(C<sub>1-4</sub>)烷基、-S-(C<sub>1-4</sub>)烷基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-4</sub>)烷基、-NH(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-N((C<sub>1-4</sub>)烷基)(C<sub>3-7</sub>)环烷基)和-N((C<sub>1-4</sub>)烷基)<sub>2</sub>；R<sup>5</sup>为被O-R<sup>52</sup>单-、二-或三-取代的R<sup>51</sup>，其中R<sup>51</sup>为(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷基-(C<sub>3-7</sub>)环烷基、芳基、(C<sub>1-6</sub>)烷基-芳基、Het或(C<sub>1-6</sub>)烷基-Het，各R<sup>51</sup>任选被(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基或(C<sub>1-6</sub>)烷基-(C<sub>3-7</sub>)环烷基取代；且R<sup>52</sup>为(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷基-(C<sub>3-7</sub>)环烷基、芳基、(C<sub>1-6</sub>)烷基-芳基、Het或(C<sub>1-6</sub>)烷基-Het，所述芳基和Het任选被(C<sub>1-6</sub>)烷基或O-(C<sub>1-6</sub>)烷基取代；R<sup>6</sup>为(C<sub>3-7</sub>)环烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷基-(C<sub>3-7</sub>)环烷基、芳基、(C<sub>1-6</sub>)烷基-芳基、Het或(C<sub>1-6</sub>)烷基-Het；其任选被1-5个各自独立地选自下列的取代基所取代：卤素、(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-OH、-SH、-O-(C<sub>1-4</sub>)烷基、-S-(C<sub>1-4</sub>)烷基和-N(R<sup>8</sup>)R<sup>9</sup>；其中R<sup>8</sup>与R<sup>9</sup>如上文所定义；且Het为4-至7-员饱和、不饱和或芳香杂环，其具有1-4个各自独立地选自O、N和S的杂原子，或7-至14-员饱和、不饱和或芳香杂多环，其若可能具有1-5个各自独立地选自O、N和S的杂原子；其中各N杂原子可独立地且在可能的情况下以氧化状态存在，从而再与氧原子键结形成基团N-氧化物基团，且其中各S杂原子可独立地且在可能的情况下以氧化状态存在，从而再与1或2个氧原子连接形成基团SO或SO<sub>2</sub>；或其盐或酯。
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