发明名称 阿奇霉素衍生物、制备方法及中间体
摘要 本发明公开了一种式(Ⅰ)表示的阿奇霉素衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="201010224599.9_AB_0.GIF" wi="225" he="173" />;其中,R<sup>1</sup>代表氢、乙酰基或苯甲酰基;R<sup>2</sup>代表氢、脂肪烃基、取代芳香烃基、取代芳杂环烃基、卤素、硝基、烷氧基或-AR<sup>7</sup>;R<sup>3</sup>代表OR<sup>5</sup>,R<sup>4</sup>代表羟基;或者:R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>形成具有如下结构的环:<img file="201010224599.9_AB_1.GIF" wi="121" he="80" />,X代表氧、氮;R<sup>5</sup>代表氢或CONHR<sup>6</sup>;R<sup>6</sup>代表脂肪烃基、取代芳香烃基或取代芳杂环烃基;R<sup>7</sup>代表脂肪烃基、取代芳香烃基或取代芳杂环烃基;n为1~6;A为-O-,-CO-,-CONR<sup>8</sup>-,-NHCO-,-S-中的任一种。本发明还涉及其制备的中间产物及方法、涉及其与无机或有机酸形成的可接受的加成盐、涉及药物组合物及其用于治疗细菌感染的用途。
申请公布号 CN101899076A 申请公布日期 2010.12.01
申请号 CN201010224599.9 申请日期 2010.07.13
申请人 山东大学 发明人 马淑涛;沈学;马晓东;崔文平;张玲
分类号 C07H17/00(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07H17/00(2006.01)I
代理机构 济南圣达专利商标事务所有限公司 37221 代理人 杨琪
主权项 1.一种式(Ⅰ)表示的阿奇霉素衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="FSA00000185609400011.GIF" wi="652" he="491" />其中,R<sup>1</sup>代表氢、乙酰基或苯甲酰基;R<sup>2</sup>代表氢、脂肪烃基、取代芳香烃基、取代芳杂环烃基、卤素、硝基、烷氧基或-AR<sup>7</sup>;R<sup>3</sup>代表OR<sup>5</sup>,R<sup>4</sup>代表羟基;或者:R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>形成具有如下结构的环:<img file="FSA00000185609400012.GIF" wi="273" he="173" />X代表氧、氮;R<sup>5</sup>代表氢或CONHR<sup>6</sup>;R<sup>6</sup>代表脂肪烃基、取代芳香烃基或取代芳杂环烃基;R<sup>7</sup>代表脂肪烃基、取代芳香烃基或取代芳杂环烃基;n为1~6;A为-O-,-CO-,-CONR<sup>8</sup>-,-NHCO-,-S-中的任一种。
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