发明名称 |
阿奇霉素衍生物、制备方法及中间体 |
摘要 |
本发明公开了一种式(Ⅰ)表示的阿奇霉素衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="201010224599.9_AB_0.GIF" wi="225" he="173" />;其中,R<sup>1</sup>代表氢、乙酰基或苯甲酰基;R<sup>2</sup>代表氢、脂肪烃基、取代芳香烃基、取代芳杂环烃基、卤素、硝基、烷氧基或-AR<sup>7</sup>;R<sup>3</sup>代表OR<sup>5</sup>,R<sup>4</sup>代表羟基;或者:R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>形成具有如下结构的环:<img file="201010224599.9_AB_1.GIF" wi="121" he="80" />,X代表氧、氮;R<sup>5</sup>代表氢或CONHR<sup>6</sup>;R<sup>6</sup>代表脂肪烃基、取代芳香烃基或取代芳杂环烃基;R<sup>7</sup>代表脂肪烃基、取代芳香烃基或取代芳杂环烃基;n为1~6;A为-O-,-CO-,-CONR<sup>8</sup>-,-NHCO-,-S-中的任一种。本发明还涉及其制备的中间产物及方法、涉及其与无机或有机酸形成的可接受的加成盐、涉及药物组合物及其用于治疗细菌感染的用途。 |
申请公布号 |
CN101899076A |
申请公布日期 |
2010.12.01 |
申请号 |
CN201010224599.9 |
申请日期 |
2010.07.13 |
申请人 |
山东大学 |
发明人 |
马淑涛;沈学;马晓东;崔文平;张玲 |
分类号 |
C07H17/00(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07H17/00(2006.01)I |
代理机构 |
济南圣达专利商标事务所有限公司 37221 |
代理人 |
杨琪 |
主权项 |
1.一种式(Ⅰ)表示的阿奇霉素衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="FSA00000185609400011.GIF" wi="652" he="491" />其中,R<sup>1</sup>代表氢、乙酰基或苯甲酰基;R<sup>2</sup>代表氢、脂肪烃基、取代芳香烃基、取代芳杂环烃基、卤素、硝基、烷氧基或-AR<sup>7</sup>;R<sup>3</sup>代表OR<sup>5</sup>,R<sup>4</sup>代表羟基;或者:R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>形成具有如下结构的环:<img file="FSA00000185609400012.GIF" wi="273" he="173" />X代表氧、氮;R<sup>5</sup>代表氢或CONHR<sup>6</sup>;R<sup>6</sup>代表脂肪烃基、取代芳香烃基或取代芳杂环烃基;R<sup>7</sup>代表脂肪烃基、取代芳香烃基或取代芳杂环烃基;n为1~6;A为-O-,-CO-,-CONR<sup>8</sup>-,-NHCO-,-S-中的任一种。 |
地址 |
250014 山东省济南市历下区文化西路44号 |