发明名称 杂芳基化合物和其用途
摘要 本发明提供化合物、其医药学上可接受的组合物和其使用方法。
申请公布号 CN101902911A 申请公布日期 2010.12.01
申请号 CN200880121536.1 申请日期 2008.10.17
申请人 阿维拉制药公司 发明人 里奇兰德·W·特斯特;尤斯温德·辛格;绍莫尔·高希;阿尔胡尔·F·克卢格;拉塞尔·C·彼得
分类号 A01N43/54(2006.01)I 主分类号 A01N43/54(2006.01)I
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人 孟锐
主权项 1.一种式I化合物,<img file="FPA00001160432100011.GIF" wi="500" he="460" />或其医药学上可接受的盐,其中:环A为选自以下的任选取代的基团:苯基、8-10元双环部分不饱和环或芳基环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳基环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳基环;环B为苯基、具有1-3个独立地选自N、O或S的杂原子的5-6元杂芳基环、具有1-2个独立地选自N、O或S的杂原子的5-6元饱和杂环、或具有1-3个独立地选自N、O或S的杂原子的8-10元双环部分不饱和环或芳基环;R<sup>1</sup>为弹头基;R<sup>y</sup>为氢、卤素、CN、低碳数烷基或低碳数卤烷基;G为CH或N;W为二价C<sub>1-3</sub>亚烷基链,其中W的一个亚甲基单元任选经-NR<sup>2</sup>-、-N(R<sup>2</sup>)C(O)-、-C(O)N(R<sup>2</sup>)-、-N(R<sup>2</sup>)SO<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>N(R<sup>2</sup>)-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-S-、-SO-或-SO<sub>2</sub>-置换;R<sup>2</sup>为氢或任选取代的C<sub>1-6</sub>脂族基,或:R<sup>2</sup>和环A上的取代基连同其插入原子一起形成4-6元饱和环,或:R<sup>2</sup>和R<sup>y</sup>连同其插入原子一起形成4-7元碳环;m为0-4;R<sup>x</sup>各自独立地选自-R、卤素、-OR、-CN、-NO<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>R、-SOR、-C(O)R、-CO<sub>2</sub>R、-C(O)N(R)<sub>2</sub>、-NRC(O)R、-NRC(O)NR<sub>2</sub>、-NRSO<sub>2</sub>R或-N(R)<sub>2</sub>;或:R<sup>x</sup>和R<sup>1</sup>连同其插入原子一起形成具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-7元饱和环、部分不饱和环或芳基环,其中所述环经弹头基和0-3个独立地选自氧代基、卤素、CN或C<sub>1-6</sub>脂族基的基团取代;且R基团各自独立地为氢,或选自以下的任选取代的基团:C<sub>1-6</sub>脂族基、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳基环。
地址 美国马萨诸塞州