发明名称 具有抑制HIV-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物、制备方法及用途
摘要 本发明涉及具有抑制HIV-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物、制备方法及用途。本发明提供了式(I)的化合物:其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>代表氢、烃基、卤素、烷氧基的一种或几种基团,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>代表的基团可以相同也可以不同。本发明还提供了这些化合物的制备方法。这些化合物对HIV-1衣壳蛋白聚合和HIV-1病毒具有优良的抑制效果。<img file="200910084823.6_AB_0.GIF" wi="309" he="81" />
申请公布号 CN101899017A 申请公布日期 2010.12.01
申请号 CN200910084823.6 申请日期 2009.05.25
申请人 北京大学 发明人 杨铭;谭志武;李介博;庞瑞芳;谌侃;姚小建
分类号 C07D261/16(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I 主分类号 C07D261/16(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.具有抑制HIV-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物,其特征在于式(I)的化合物以及这些化合物在药学上可接受的酸或碱的盐:<img file="F2009100848236C0000011.GIF" wi="725" he="204" />式(I)其中:R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>代表氢、烃基、卤素、烷氧基的一种或几种基团,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>代表的基团可以相同也可以不同;——“烃基”被定义为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的直链或支链的、饱和或不饱和的基团;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的环状基团;苯环基团;——“卤素”被定义为氟、氯、溴、碘、砹;——“烷氧基”被定义为氧的末端连有烷基的基团。这里烷基被定义为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的直链或支链的饱和的基团;——“烷基”被定义为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的直链或支链的饱和的基团;所有化合物及其在药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐;药学上可接受的酸的盐是指盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸、甲酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸以及葡萄糖酸形成的含结晶水或不含结晶水的盐;药学上可接受的碱的盐是指氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、叔丁胺形成的含结晶水或不含结晶水的盐。
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