制备2-氟酰基-3-氨基丙烯酸衍生物的方法

摘要

本发明涉及通过使氟代羧酸与二烷基氨基丙烯酸衍生物和酰卤反应来制备2-氟酰基-3-氨基丙烯酸衍生物的方法。

主权项

1.一种制备通式(I)的2-氟酰基-3-氨基丙烯酸衍生物的方法：其中R¹和R²各自独立地选自C_1-12-烷基、C_3-8-环烷基、C_2-12-烯基、C_2-12-炔基、C_6-8-芳基、C_7-19-芳基烷基和C_7-19-烷基芳基，所述C_1-12-烷基、C_3-8-环烷基、C_2-12-烯基、C_2-12-炔基、C_6-8-芳基、C_7-19-芳基烷基和C_7-19-烷基芳基各自可被选自-R’、-X、-OR’、-SR’、-NR’₂、-SiR’₃、-COOR’、-(C＝O)R’、-CN以及-CONR₂’的一个或更多个基团取代，其中R’是氢或C_1-12-烷基；或者R¹和R²可以和其所键合的氮原子一起形成5-到6-元环，所述5-到6-元环可任选地含有选自O、S和SO₂基团的一个或两个另外的杂原子，并且其可被选自-R’、-X、-OR’、-SR’、-NR’₂、-SiR’₃、-COOR’、-(C＝O)R’、-CN以及-CONR₂’的一个或更多个基团取代，其中R’是氢或C_1-12-烷基；Y选自(C＝O)OR³、CN和(C＝O)NR⁴R⁵，其中R³、R⁴和R⁵各自独立地选自C_1-12-烷基、C_3-8-环烷基、C_2-12-烯基、C_2-12-炔基、C_6-8-芳基、C_7-19-芳基烷基和C_7-19-烷基芳基，所述C_1-12-烷基、C_3-8-环烷基、C_2-12-烯基、C_2-12-炔基、C_6-8-芳基、C_7-19-芳基烷基和C_7-19-烷基芳基各自可被选自-R’、-X、-OR’、-SR’、-NR’₂、-SiR’₃、-COOR’、-(C＝O)R’、-CN以及-CONR₂’的一个或更多个基团取代，其中R’是氢或C_1-12-烷基；以及X¹和X²各自独立地是氟、氯、溴、氢、C_1-12-烷基、C_3-8-环烷基、C_2-12-烯基、C_2-12-炔基、C_6-8-芳基、C_7-19-芳基烷基或C_7-19-烷基芳基，其中上述烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基和烷基芳基各自可被选自-R’、-X、-OR’、-SR’、-NR’₂、-SiR’₃、-COOR’、-(C＝O)R’、-CN以及-CONR₂’的一个或更多个基团取代，其中R’是氢或C_1-12-烷基；其特征在于式(II)的氟代羧酸其中X¹和X²各自如以上所定义；与式(III)的3-氨基丙烯酸衍生物：其中R¹、R²和Y各自如以上所定义；以及与式(IV)的酰卤在碱的存在下反应其中R⁹选自C_1-12-烷基、C_3-8-环烷基、C_2-12-烯基、C_2-12-炔基、C_6-8-芳基、C_7-19-芳基烷基或C_7-19-烷基芳基，所述C_1-12-烷基、C_3-8-环烷基、C_2-12-烯基、C_2-12-炔基、C_6-8-芳基、C_7-19-芳基烷基或C_7-19-烷基芳基各自可被选自-R’、-X、-OR’、-SR’、-NR’₂、-SiR’₃、-COOR’、-(C＝O)R’、-CN以及-CONR₂’的一个或更多个基团取代，其中R’是氢或C_1-12-烷基；Hal是卤素。