发明名称 |
在固体载体上的无定形的和具有改善的溶解度的活性药物成分 |
摘要 |
本发明公开了含有活性药物成分(API)和药学可接受的固体载体的组合制剂,其中所述固体载体为水不溶性颗粒形式,其包括选自硅酸、氢氧化铝和氢氧化钛的材料,其中所述API为同时具有至少1个疏水结构部分和多个亲水基团的化合物,所述疏水结构部分使API在水中或水溶液中具有低溶解度,所述多个亲水基团排列形成包括极性键或离子键或氢键在内的与所述固体载体的多种分子间相互作用,其中,所述API的亲水基团独立地相同或不同,且包括至少1个由OH-和卤素-基团组成的组中的基团;其中,所述API通过吸附作用结合所述固体载体,并且其中大部分的所述API为无定形态。本发明还公开了包含这种组合制剂的药物制剂以及制备这种组合制剂的方法。 |
申请公布号 |
CN101903015A |
申请公布日期 |
2010.12.01 |
申请号 |
CN200880121834.0 |
申请日期 |
2008.12.18 |
申请人 |
力奇制药公司 |
发明人 |
R·格拉海克;A·雷斯曼;A·巴斯塔德;M·茨尔努热利 |
分类号 |
A61K9/18(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I |
主分类号 |
A61K9/18(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;林柏楠 |
主权项 |
1.组合制剂,其包括活性药物成分(API)和药学可接受的固体载体,其中所述固体载体为水不溶性颗粒形式,其包括选自硅酸、氢氧化铝和氢氧化钛的材料,其中所述API为同时具有至少1个疏水结构部分和多个亲水基团的化合物,所述疏水结构部分使API在水中或水溶液中具有低溶解度,所述多个亲水基团排列形成包括极性键或离子键或氢键在内的与所述固体载体的多种分子间相互作用,其中,所述API的亲水基团独立地相同或不同,且包括至少1个由OH-和卤素-基团组成的组中的基团;其中,所述API通过吸附作用结合于所述固体载体,并且其中大部分的所述API为无定形态。 |
地址 |
斯洛文尼亚卢布尔雅那 |