噻唑啉脲和酰胺衍生物和其使用方法

摘要

本发明涉及新的噻唑啉脲和酰胺衍生物，其是神经元烟碱样受体的PAMs，含其的组合物，制备这样的化合物的方法，和使用这样的化合物和组合物的方法。

主权项

1.式(I)的化合物：其中R¹是氢、甲基、苯基、吡唑基或羟基；R²是氢、烷基、烯基、＝CH₂或＝CHR^c，其中烷基和烯基是被0、1、2或3个独立地选自烷氧羰基、烷基羰氧基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、羧基、氰基、环烷基、卤烷氧基、杂芳基、杂环、羟基、硝基和R^dR^eN-的取代基取代的，其中由R²表示的基团可进一步被0、1或2个选自卤素和烷氧基的基团取代；R^c是烷基或卤素；R^d和R^e各自独立地是氢、烷基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、氰基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环或杂环烷基；R³是任选被取代的芳基、杂芳基或-G¹-L-G²；G¹是芳基或杂芳基；G²是芳基、环烷基、杂芳基或杂环；L是键、O、亚烷基或-O-亚烷基-；R⁴是任选被取代的烷基、环烷基、杂芳基、杂环或-NR⁵R⁶；其中，R⁵和R⁶独立地是氢、烷基、(NRⁱR^j)烷基、炔基、芳基、杂环烷基、环烷基烷基、氰基烷基、环烷基、烷氧基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；和a是单或双键；条件是当R¹是羟基时或当R²是通过环外双键连接到噻唑环的基团时，那么a是单键；和条件是当a是双键，R¹是氢，R²是甲基，R³是被3-卤代烷基、3-卤代、3-卤代烷氧基、2，5-二卤代、2，3-二卤代、3，4-二卤代或3，5-二卤代取代的苯基时，那么R⁴是杂环；或其药学上可接受的盐、酯、酰胺或前药。