发明名称 氨基苯并咪唑脲类的生产方法和中间体
摘要 本发明涉及用作细菌促旋酶和拓扑异构酶IV(Topo IV)抑制剂的化合物的制备方法和中间体。
申请公布号 CN101903376A 申请公布日期 2010.12.01
申请号 CN200880122083.4 申请日期 2008.11.06
申请人 沃泰克斯药物股份有限公司 发明人 R·福斯兰德;D·马格齐亚克;董勇;G·汤诺里
分类号 C07D401/14(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 王贵杰
主权项 1.式1的1-乙基-3-(5-(5-氟吡啶-3-基)-7-(嘧啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)脲的制备方法:<img file="FPA00001161390700011.GIF" wi="365" he="727" />所述方法包括:i)提供3-氟-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)吡啶(式2)和4-溴-2-硝基-6-(嘧啶-2-基)苯胺(式3),<img file="FPA00001161390700012.GIF" wi="852" he="459" />ii)使式2的化合物和式3的化合物在包含水、有机溶剂、碱和过渡金属催化剂的双相混合物中交叉偶合,得到式4的4-(5-氟吡啶-3-基)-2-硝基-6-(嘧啶-2-基)苯胺,<img file="FPA00001161390700021.GIF" wi="417" he="507" />iii)还原式4的化合物,得到式5的5-(5-氟吡啶-3-基)-3-(嘧啶-2-基)苯-1,2-二胺,<img file="FPA00001161390700022.GIF" wi="420" he="530" />iv)使式5的化合物与式6的化合物,<img file="FPA00001161390700023.GIF" wi="612" he="535" />在包含缓冲水和有机溶剂的双相混合物中反应,得到式1的化合物。
地址 美国马萨诸塞