| 发明名称 | 连接有胺的γ-分泌酶调节剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用如下所示的化学式I表示的化合物，其中A、X、Y、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>的定义在说明书中提供。式I的化合物可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。<img file="200880121560.5_AB_0.GIF" wi="249" he="178" /> | ||
| 申请公布号 | CN101903335A | 申请公布日期 | 2010.12.01 |
| 申请号 | CN200880121560.5 | 申请日期 | 2008.10.17 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | C·Y·候 |
| 分类号 | C07C229/34(2006.01)I;C07C229/42(2006.01)I;C07C255/58(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D215/06(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07C229/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 马崇德;刘健 |
| 主权项 | 1.由以下通式(I)表示的化合物<img file="FPA00001160473000011.GIF" wi="745" he="534" />其中：A选自苯基、杂环基、杂芳基<img file="FPA00001160473000012.GIF" wi="604" he="213" />X为CH<sub>2</sub>、直接键或CHC<sub>(1-4)</sub>烷基，其中所述烷基任选地被一个、两个或三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF<sub>3</sub>的取代基取代；Y为CH<sub>2</sub>或直接键；R<sup>1</sup>选自H，选自CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、叔-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>的烷基，选自C<sub>2</sub>H<sub>3</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>的烯基；其中所述烷基和烯基任选地被一个、两个或三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF<sub>3</sub>的取代基取代；R<sup>2</sup>选自H，苄基，选自CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、叔-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、C(O)CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>的烷基，选自C<sub>2</sub>H<sub>3</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>的烯基；其中所述烷基和烯基任选地被一个、两个或三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF<sub>3</sub>的取代基取代；作为另外一种选择，当R<sup>2</sup>为烷基时，其可以与R<sup>3</sup>、A环、X和所连接的氮结合以形成9元或10元稠环系统；R<sup>3</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、S(O)<sub>2</sub>C<sub>(1-4)</sub>烷基、SO<sub>2</sub>N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、S(O)N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)S(O)<sub>2</sub>C<sub>(1-4)</sub>烷基、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)S(O)C<sub>(1-4)</sub>烷基、S(O)<sub>2</sub>C<sub>(1-4)</sub>烷基、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)S(O)<sub>2</sub>N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、SC<sub>(1-4)</sub>烷基、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)C(O)C<sub>(1-4)</sub>烷基、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)C(O)N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)C(O)OC<sub>(1-4)</sub>烷基、OC(O)N(C<sub>(1-4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、C(O)C<sub>(1-4)</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基；R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自CF<sub>3</sub>、H、F、Cl、OCH<sub>3</sub>、C<sub>(1-4)</sub>烷基和CN；R<sup>9</sup>选自H，选自CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、叔-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>的烷基，选自C<sub>2</sub>H<sub>3</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>的烯基；其中所述烷基和烯基任选地被一个、两个或三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF<sub>3</sub>的取代基取代；及其溶剂化物、水合物、酯和可药用的盐。 | ||
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