| 发明名称 | 全氢喹喔琳衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及全氢喹喔琳衍生物、其制备方法、其在制备药物中的应用以及包含全氢喹喔琳衍生物的药物。 | ||
| 申请公布号 | CN101903358A | 申请公布日期 | 2010.12.01 |
| 申请号 | CN200880123048.4 | 申请日期 | 2008.12.19 |
| 申请人 | 奥古斯特沃尔夫博士有限两合公司-医药 | 发明人 | 伯恩哈德·文施;德克·舍普曼;克里斯汀·布尔茹瓦 |
| 分类号 | C07D241/44(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D241/44(2006.01)I |
| 代理机构 | 广州三环专利代理有限公司 44202 | 代理人 | 郝传鑫 |
| 主权项 | 1.如下所示通式(I)的化合物和/或其外消旋物、对映异构体、非对映异构体、溶剂化物、水合物或其药学上可接受的盐和/或酯：<img file="FPA00001168030200011.GIF" wi="546" he="628" />其中：R<sup>1</sup>选自H；C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>-环烷基；COO(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧羰基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-氧代羰基；具有C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基的苯基烷基，其中苯基可被一个或多个相同或不同的选自以下物质的基团取代：卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、N(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)<sub>2</sub>、OH、SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、SO(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、CF<sub>3</sub>、CN、NO<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、SO<sub>2</sub>NH(芳基)、SO<sub>2</sub>NH(苯基)和/或SO<sub>2</sub>NH(杂芳基)；C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-酰基；C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>-环酰基；苯基酰基，其中酰基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-酰基，苯基可被一个或多个相同或不同的选自以下物质的基团取代：卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、N(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)<sub>2</sub>、OH、SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、SO(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、CF<sub>3</sub>、CN、NO<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、SO<sub>2</sub>NH(芳基)、SO<sub>2</sub>NH(苯基)和/或SO<sub>2</sub>NH(杂芳基)；含有一个、两个、三个或四个选自N、O和/或S的杂原子的单环、双环或三环杂芳基；含有一个、两个、三个或四个选自N、O和/或S的杂原子的单环、双环或三环杂芳基烷基，其中烷基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；含有一个、两个、三个或四个选自N、O和/或S的杂原子的单环、双环或三环杂芳基酰基，其中酰基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>酰基；C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)；C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)x；C(O)(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>-环烷基)；COO(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)；COO(芳基)；COO(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>-环烷基)；C(O)COO(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)；C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-COOH，其中q是0、1、2、3或4；C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)，其中r是0、1、2、3或4；C(O)-CH(NH<sub>2</sub>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-COOH，其中s是0、1、2、3或4；C(O)-CH(NH<sub>2</sub>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)，其中t是0、1、2、3或4；C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>-CH(N<sub>H</sub>2)-COOH，其中u是0、1、2、3或4和/或C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>v</sub>-CH(NH<sub>2</sub>)-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)，其中是0、1、2、3或4；R<sup>2</sup>，R<sup>3</sup>在所有情况下都相同或彼此独立的，且选自H；C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>-环烷基；具有C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基的苯基烷基，其中基可被一个或多个相同或不同的选自以下物质的基团取代：卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、N(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)<sub>2</sub>、OH、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)、CON(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、SO<sub>2</sub>HN(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、CF<sub>3</sub>、CN和/或NO<sub>2</sub>，或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们所结合的氮一起形成饱和的3元至8元N-杂环，其中该杂环可被一个或多个相同或不同的选自以下物质的基团取代：OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基、羰基氧、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、N(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)<sub>2</sub>、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)、CON(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基)<sub>2</sub>、OPO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、OSO<sub>3</sub>H、SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、SO<sub>2</sub>HN(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、CN、O-芳乙酰基、O-苯乙酰基、芳基乙酰氧基和/或乙酰基苄基，其可被两个Cl基团取代；A选自(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>，其中n是0、1、2、3、4、5或6；C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>-亚烷基，它可被至少一个C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基取代；O；S；NH和/或芳基；Z选自H；NH<sub>2</sub>；COOH；COO(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)；CH(NH<sub>2</sub>)COOH；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-酰基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧羰基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-氧代羰基；苯基，它可被一个或多个相同或不同的选自以下物质的基团取代：卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷氧基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、N(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)<sub>2</sub>、OH、SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、SO(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、CF<sub>3</sub>、CN、NO<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、SO<sub>2</sub>NH(芳基)、SO<sub>2</sub>NH(苯基)和/或SO<sub>2</sub>NH(杂芳基)；含有一个、两个、三个或四个选自N、O和/或S的杂原子的单环、双环或三环芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基可被一个或多个相同或不同的选自以下物质的基团取代：卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、N(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)<sub>2</sub>、OH、SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、SO(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、CF<sub>3</sub>、CN、NO<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)、SO<sub>2</sub>NH(芳基)、SO<sub>2</sub>NH(苯基)和/或SO<sub>2</sub>NH(杂芳基)。 | ||
| 地址 | 德国比勒费尔德 | ||