无催化剂无溶剂合成吡唑杂环的方法

摘要

本发明涉及一种吡唑杂环的合成方法，旨在提供一种在无催化剂无溶剂条件下二羰基化合物与肼类化合物缩合得到吡唑杂环的合成方法。该方法包括：将二羰基化合物与肼类化合物混合，在0℃～100℃温度下搅拌反应；待反应结束，将产品混合物用柱色谱法进行分离，得到吡唑杂环纯品。本发明所制产品是一类重要的生物活性物质，在药物的合成和应用中具有非常重要的作用；该合成方法条件温和，产物立体选择性较好，产率较高；反应过程无催化剂无溶剂，原子经济且环境友好；反应原料易得，操作简便，适用于实验室制备和工业规模生产。

主权项

1.一种无催化剂无溶剂合成吡唑杂环的方法，包括以下步骤：(1)将二羰基化合物与肼类化合物混合，在0℃～100℃温度下搅拌反应0.5～12小时；二羰基化合物与肼类化合物的摩尔比为1∶1～1∶2；其反应式如下：反应式(1)中：R¹为甲基，R²为甲基，R³为氢，R⁴为苯基；或者R¹为苯基，R²为苯基，R³为氢，R⁴为苯基；或者R¹为甲基，R²为甲基，R³为氢，R⁴为氢；或者R¹为甲基，R²为苯基，R³为氢，R⁴为苯基；(2)待反应结束，将产品混合物用柱色谱法进行分离，得到吡唑杂环纯品。