| 摘要 |
Spoj Formule (I) naznačen time štoR1 je -OC(O)(CH2)nNR8R9, -O-(CH2)nNR8R9, -OC(O)N(R7)(CH2)nNR8R9,-O(CH2)nCN, -OC(O)(CH2)nN(CH2)nNR8R9 ili -OC(O)CH=CH2, uz uvjet da ako R1 je -OC(O)CH=CH2,R3 ne može biti metil; R2 je vodik ili zaštitna skupina za hidroksil; R4 je vodik, C1-4 alkil ili C2-6 alkenil; R5 je hidroksil, metoksi skupina, -OC(O)(CH2)nNR8R9, -O-(CH2)nNR8R9 ili -O(CH2)nCN; R6 je hidroksil; iliR5 i R6, uzeti zajedno s intervenirajućim atomima, tvore prstenastu skupinu sljedeće strukture: gdje Y je dvovalentni radikal, kojeg se bira između -CH2-, -CH(CN)-, -O-, -N(R7)- i -CH(SR7)-;R7 je vodik ili C1-6 alkil; svaki od R8 i R9 je neovisno vodik, C3-7 cikloalkil ili C1-18 alkil, gdje C1-18 alkil je: (i) neprekinut ili prekinut s 1-3 dvovalentne radikalske skupine, koje se bira između -O-, -S- i -N(R7)-; i/ili (ii) nesupstituiran ili supstituiran s 1-3 skupine, koje se bira između halogena, OH, NH2, N-(C1-C6)alkilamino, N,N-di(C1-C8-alkil)amino, CN, NO2, OCH3, C3-8-eročlanog nearomatskog prstena, koji je zasićen ili nezasićen, nearomatskog heterocikličkog prstena s 2-6 atoma ugljika koji je zasićen ili nezasićen i sadrži 1-2 heteroatoma, koje se bira između kisika, sumpora i dušika, alkilkarbonilalkoksi i alkoksikarbonilamino; iliR8 i R9, uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani, tvore nearomatski heterociklički prsten s 2-6 atoma ugljika koji je: (iii) zasićen ili nezasićen i sadrži 0 ili 1 dodatni heteroatom, kojeg se bira između kisika, sumpora i dušika; i/ili (iv) nesupstituiran ili supstituiran s 1-2 skupine, koje se bira između C1-5 alkanoila i C1-6 alkila, gdje C1-6 alkil je neprekinut ili je prekinut s 1-3 dvovalentne radikalske skupine, koje se bira između -O-, -S i -N(R7)-, i/ili je nesupstituiran ili supstituiran s 1-2 skupine, koje se bira između OH, NH2, nearomatskog heterocikličkog prstena s 2-6 atoma ugljika koji je nesupstituiran ili je supstituiran sa skupinom koju se bira između C1-4 alkila, halogena, NH2, OH, SH, C1-6 alkoksi i C1-4 hidroksialkila, C3-7 cikloalkila, koji je nesupstituiran ili je supstituiran sa skupinom koju se bira između C1-4 alkila, halogena, NH2, OH, SH, C1-6 alkoksi i C1-4 hidroksialkila; n je je cijeli broj od 1 do 8; ia) A je dvovalentni radikal, kojeg se bira između -C(O)-, -N(R7)CH2-, -CH2N(R7)-, -CH(OH)- i -C(=NOR7)-; iR3 je vodik; ilib) A je dvovalentni radikal, kojeg se bira između -NHC(O)-, -C(O)NH-; iR3 je vodik ili nesupstituirani C1-4 alkil ili C1-4 alkil supstituiran na terminalnom atomu ugljika sa skupinom CN ili NH2, ili C1-5 alkanoil; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol. Patent sadrži još 22 patentna zahtjeva. |
