发明名称 PROCESO PARA LA SINTESIS DEL (AIB8,35) HGLP-1(7-36) -NH2
摘要 La presente solicitud se relaciona con un proceso para la síntesis a gran escala del (Aib8'35)hGLP-1(7-36)-NH2 (SEC. ID. Ns:2), es decir, His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Aib-Arg-NH2 (SEC. ID Ns:2), que comprende química Fmoc en fase solida. Reivindicacion 2: Un proceso para la síntesis del (Aib8'35)hGLP-1(7-36)-NH2 (SEC. ID. Ns:2) de acuerdo con la reivindicacion 1, que comprende los siguientes pasos: (a) acoplar en forma sucesiva aminoácidos Fmoc, desde el C-terminal hasta el N-terminal del (Aib8,35)hGLP-1(8-35)-NH2 (SEC. ID. Ns:8), con una resina Arg protegida con cadena lateral, donde se elimina el grupo Fmoc del N-terminal después de cada paso de acoplamiento sucesivo, para obtener una resina Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Giy-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Aib-Arg protegida con cadena lateral (SEC ID Ns:4); (b) acoplar el Boc-His-OH protegido con cadena lateral con la resina Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Giy-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Aib-Arg protegida con cadena lateral (SEC. ID. Ns:4), para obtener una resina Boc-His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Aib-Arg protegida con cadena lateral (SEC. ID. Ns:5); (c) tratar la resina Boc-His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr -Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-lle-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Aib-Arg protegida con cadena lateral (SEC. ID. Ns:5) con un coctel de segmentacion y eliminar los grupos protectores de cadena lateral y el grupo protector del N-terminal de aquella, para obtener el (Aib8,35)hGLP-1(7-36)-NH2 crudo (SEC. ID. Ns:2); y (d) aislar y purificar el (Aib8,35)hGLp-1(7-36)-NH2 crudo (SEC. ID. Ns:2), para obtener el (Aib8,35)hGLP-1(7-36)-NH2 purificado (SEC. ID. Ns:2).
申请公布号 AR073654(A1) 申请公布日期 2010.11.24
申请号 AR2009P103632 申请日期 2009.09.22
申请人 IPSEN MANUFACTURING IRELAND LIMITED 发明人
分类号 (IPC1-7):C07K1/04;C07K1/10;C07K14/605 主分类号 (IPC1-7):C07K1/04
代理机构 代理人
主权项
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