基于苯并异硒唑酮结构的1,3,4-噻二唑(噁二唑)衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种抗肿瘤作用的药物，基于苯并异硒唑酮结构的1，3，4-噻二唑(噁二唑)衍生物及其制备和应用，本发明以2-氨基-5-取代-1，3，4-噻二唑(噁二唑)为原料，在DMF、苯、甲苯、乙腈或水-乙醚体系等溶剂中，以三乙胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾等为缚酸剂，与2-氯硒苯甲酰氯缩合制备2-取代-1，3，4-噻二唑(噁二唑)基苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物。本发明通过红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析等确证了结构，通过测试人体肝癌细胞的抑制活性，结果表明，系列衍生物对肝癌细胞Bel-7402具有较好的抑制效果，具有潜在的应用前景。

主权项

1.一种基于苯并异硒唑酮结构的1，3，4-噻二唑(噁二唑)衍生物，其特征在于所述衍生物具有下列通式：式中X为S和O，S对应噻二唑，O对应噁二唑；R为H、C1-6烷基、C3-8环烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、联苯基、C5-14的芳香环基团或含有一个或多个选自N、O、S、SO、SO2的杂原子的C5-14杂芳环基团；上述芳香环基团可被一个或多个选自下列取代基的基团所取代：(1)羟基，(2)硝基，(3)卤素原子，(4)氰基，(5)C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基或C2-6链炔氧基，(6)C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6链炔基，(7)C1-6烷硫基、C2-6链烯硫基或C2-6链炔硫基，(8)可被一个或两个取代基取代的氨基，所述取代基选自(i)C1-6烷基，(ii)C2-6链烯基，(iii)C2-6链炔基，(iv)C1-6烷基磺酰基，(v)C2-6链烯基磺酰基，(vi)C2-6链炔基磺酰基，(vii)C1-6烷基羰基，(viii)C2-6链烯基羰基或(ix)C2-6链炔基羰基，(9)被取代的羰基，所述取代基选自(i)C1-6烷基，(ii)氨基，(iii)C1-6烷基氨基，(iv)C1-6烷基氧基，(v)C1-6烷基硫基或(vi)C3-8环烷基，(10)甲酰基。