发明名称 |
一种用核磁共振筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂的方法 |
摘要 |
本发明提供一种筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂的方法,它通过测定作为底物的试样化合物在加入乙酰胆碱酯酶前后的弛豫速率,确定选择性弛豫速率变快的试样化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂。即,在作为底物的试样化合物的溶液中加乙酰胆碱酯酶,观察加入乙酰胆碱酯酶前后的试样化合物质子的弛豫性质的变化,如底物分子与酶结合,则底物质子的选择性弛豫速率变快。同时,用双照射方法可以测得底物分子的相关运动时间变长;如底物分子与酶未发生结合,则底物的质子在加酶前后的核磁共振性质无明显变化。使用本发明的方法,可以快捷简便、只需极少量乙酰胆碱酯酶且不易受干扰地从大量天然产物分子中筛选有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂。 |
申请公布号 |
CN1808106B |
申请公布日期 |
2010.11.24 |
申请号 |
CN200510023500.8 |
申请日期 |
2005.01.21 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所 |
发明人 |
李医明;蒋山好;朱大元;杜为红;黄才国 |
分类号 |
G01N24/08(2006.01)I;C12Q1/46(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
G01N24/08(2006.01)I |
代理机构 |
上海开祺知识产权代理有限公司 31114 |
代理人 |
张萍;费开逵 |
主权项 |
一种利用核磁共振筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂的方法,其特征在于,它通过在作为底物的试样化合物的溶液中加入乙酰胆碱酯酶,使作为底物的试样化合物前后的弛豫速率改变,测定底物分子运动速率、交叉驰豫速率、分子相关运动时间,确定选择性弛豫速率变快的试样化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂。 |
地址 |
201203 上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |