发明名称 |
乏氧显像剂<sup>18</sup>F-氟咪索硝唑的合成方法 |
摘要 |
本发明提供了乏氧显像剂18F-氟咪索硝唑(18F-FMISO)的合成方法。其以NITTP作为前体,经亲核取代和水解两步来合成FMISO,所述方法中利用了经过改进的CTI公司生产的双管18F-FDG合成模块来进行FMISO的放射性合成。所述方法对各项参数进行调整和改进(如调整反应时间、反应温度、转移时间及蒸发时间等),用[18F]KF/K222作为氟化剂,经过亲核氟化和酸水解两步反应自动化合成18F-FMISO。本发明的放射合成方法相比于现有技术的方法缩短了反应时间,提高了放化收率。 |
申请公布号 |
CN101891687A |
申请公布日期 |
2010.11.24 |
申请号 |
CN200910143194.X |
申请日期 |
2009.05.19 |
申请人 |
中国医学科学院北京协和医院 |
发明人 |
王世真;王克栈;李方;傅喆;吴战宏;张贇;张迎强;李瑞芬 |
分类号 |
C07D233/91(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K101/02(2006.01)N |
主分类号 |
C07D233/91(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
袁志明 |
主权项 |
乏氧显像剂18F‑氟咪索硝唑(18F‑FMISO)的合成方法,包括:以1‑(2′‑硝基‑1′‑咪唑基)‑2‑O‑四氢吡喃基‑3‑O‑甲苯磺酰基丙二醇(NITTP)为前体,利用双管18F‑FDG合成模块,经过亲核氟化反应步骤以及酸性条件下的水解反应步骤合成18F‑FMISO;然后将所得反应物通过氧化铝柱(例如,SepPak plus Alumina N柱,例如Al2O3柱)和十八烷基键合硅胶柱(例如,SepPak plus C18柱)以及微孔滤膜(例如0.22μm的无菌滤膜),收到产物,得到18F‑氟咪索硝唑。 |
地址 |
100730 北京市东城区帅府园胡同1号 |