| 发明名称 | 抗病毒药恩替卡韦的新合成工艺 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备式(I)的化合物的方法，<img file="201010221961.7_AB_0.GIF" wi="188" he="151" />，其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)使用第一羟基保护基对式(II)的化合物进行羟基保护后与氢化物反应生成式(III)的化合物；(2)使用第二羟基保护基对式(III)的化合物进行羟基保护后脱除第一羟基保护基，得到式(IV)的化合物；(3)使式(IV)的化合物发生非对应选择性环氧化反应生成式(V)的化合物；(4)式(V)的化合物与式(VI)的化合物在极性非质子溶剂中反应，得到式(VII)的化合物；(5)使式(VII)的化合物经缩合、脱硅基、氧化生成式(I)的化合物；上述各步骤化合物通式中，R<sub>1</sub>选自萘基或任选取代的萘基；R<sub>2</sub>选自C1-C4的烷基或苄基；P选自2-甲氧基丙基或对甲氧基苄基等羟基保护基，P’为能耐受脱除P的羟基保护基，如苄基；X选自Cl、Br、I或苄氧基。 | ||
| 申请公布号 | CN101891741A | 申请公布日期 | 2010.11.24 |
| 申请号 | CN201010221961.7 | 申请日期 | 2010.07.06 |
| 申请人 | 苏州汉德森医药科技有限公司 | 发明人 | 方洋;李晨曦;殷飞 |
| 分类号 | C07D473/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D473/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人 | 范晴 |
| 主权项 | 1.一种制备式(I)的化合物的方法，<img file="FSA00000179880300011.GIF" wi="678" he="445" />其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)使用第一羟基保护基对式(II)的化合物<img file="FSA00000179880300012.GIF" wi="464" he="266" />进行羟基保护后与氢化物反应生成式(III)的化合物；<img file="FSA00000179880300013.GIF" wi="468" he="266" />(2)使用第二羟基保护基对式(III)的化合物进行羟基保护后脱除第一羟基保护基，得到式(IV)的化合物；<img file="FSA00000179880300014.GIF" wi="495" he="346" />(3)使式(IV)的化合物发生非对映选择性环氧化反应生成式(V)的化合物；<img file="FSA00000179880300015.GIF" wi="435" he="287" />(4)式(V)的化合物与式(VI)的化合物<img file="FSA00000179880300021.GIF" wi="477" he="235" />在极性非质子溶剂中反应，得到式(VII)的化合物；<img file="FSA00000179880300022.GIF" wi="701" he="471" />(5)使式(VII)的化合物经缩合、脱硅基、氧化生成式(I)的化合物；上述各步骤化合物通式中，R<sub>1</sub>选自萘基或任选取代的萘基；R<sub>2</sub>选自C1-C4的烷基或苄基P、P’均为羟基保护基，P选自2-甲氧基丙基或对甲氧基苄等，P’能耐受脱除P羟基保护基；X选自Cl、Br、I或苄氧基。 | ||
| 地址 | 215125 江苏省苏州市工业园区星湖街218号纳米科技园C11楼101室 | ||