胸腺五肽活性异构体及其在药物制备中的应用

摘要

本发明的胸腺五肽活性异构体及其在药物制备中的应用属有机化学及化学药品领域。其结构是TP-5中的Arg-Lys-Asp-Val-Tyr有1个或同时有2个氨基酸用其相对应的β-氨基酸或γ-氨基酸代替的氨基酸序列。其制备方法是以常规的Fmoc固相肽合成法合成。药效学实验结果显示，胸腺五肽活性异构体具有显著的免疫增强作用、抗肿瘤作用和抗氧化作用。体外活性和稳定性测定表明，其活性保持或者高于TP-5的水平，稳定性增强，半衰期提高，因此将大大增强肽类激素的疗效。本发明为胸腺肽活性机理的研究及新药开发提供了理论依据。

主权项

一种胸腺五肽活性异构体，其特征是，其氨基酸序列是Arg-Lys-β-Asp-Val-Tyr或Arg-Lys-γ-Glu-Val-Tyr  或Arg-β-Lys-β-Asp-Val-Tyr或Arg-β-Lys-γ-Glu-Val-Tyr或Arg-γ-Lys-γ-Glu-Val-Tyr。