发明名称 经取代之2- 硫 -3,5 - 二氰基 -4- 苯基 -6- 胺基吡啶及其用途
摘要
申请公布号 TWI333487 申请公布日期 2010.11.21
申请号 TW091135620 申请日期 2002.12.10
申请人 拜耳先灵制药股份有限公司 发明人 阿尔瑞奇;柯莱姆;胡瓦特;小山 佑明;拉尔夫;戴妮可;柯莱恩;克斯汀;乔翰斯
分类号 C07D213/60 主分类号 C07D213/60
代理机构 代理人 林秋琴 台北市大安区敦化南路1段245号8楼;何爱文 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项 一种式(I)之化合物,或其盐类,@sIMGTIF!d10029.TIF@eIMG!其中,n代表数字2,3或4,R1代表氢或(C1-C4)-烷基,且R2代表吡啶基或噻唑基,其部分可被下列所取代:(C1-C4)-烷基,卤素,胺基,二甲基胺基,乙醯基胺基,胍基,吡啶基胺基,噻吩基,呋喃基,咪唑基,吡啶基,吗福啉基,硫代吗福啉基,六氢吡啶基,六氢吡@sIMGCHAR!d10037.TIF@eIMG!基,N-(C1-C4)-烷基六氢吡@sIMGCHAR!d10038.TIF@eIMG!基,吡咯啶基,@sIMGCHAR!d10039.TIF@eIMG!唑基,异@sIMGCHAR!d10040.TIF@eIMG!唑基,嘧啶基,吡@sIMGCHAR!d10041.TIF@eIMG!基,任意的被(C1-C4)-烷基取代之噻唑基或任意的被卤素,(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷氧基取代至多三次之苯基。如申请专利范围第1项之式(I)化合物,或其盐类,其中,n代表数字2,R1代表氢,甲基或乙基,且R2代表吡啶基或噻唑基,其部分可被下列所取代:甲基,乙基,氟,氯,胺基,二甲基胺基,乙醯基胺基,胍基,2-吡啶基胺基,4-吡啶基胺基,噻吩基,吡啶基,吗福啉基,六氢吡啶基,任意的被甲基取代之噻唑基或任意的被氯或甲氧基取代至多三次之苯基。如申请专利范围第1项之式(I)化合物,或其盐类,其中,n代表数字2,R1代表氢或甲基,且R2代表吡啶基或噻唑基,其部分可被下列所取代:甲基,氯,胺基,二甲基胺基,乙醯基胺基,胍基,2-吡啶基胺基,4-吡啶基胺基,噻吩基,吡啶基,吗福啉基,2-甲基噻唑-5-基,苯基,4-氯苯基或3,4,5-三甲氧基苯基。如申请专利范围第1至3项中之具有下列结构式的化合物,@sIMGTIF!d10030.TIF@eIMG!或其盐类。一种制备如申请专利范围第1项之式(I)化合物的方法,其特点在于将式(II)化合物@sIMGTIF!d10031.TIF@eIMG!其中,n及R1定义如申请专利范围第1项中者,与式(III)化合物进行反应b>R/b>2b>-CH/b>2b>-X/b>   (III),其中,R2定义如申请专利范围第1项中者,且X代表一释离基。如申请专利范围第1项中之式(I)化合物,其系用来预防及/或治疗与腺苷A1受体相关之疾病。一种医药品,其系包含至少一种如申请专利范围第1项中之式(I)化合物及至少一种辅助剂。一种医药品,其系包含至少一种如申请专利范围第1项中之式(I)化合物及至少一种其他活性化合物。一种如申请专利范围第1项中之式(I)化合物于制备用来预防及/或治疗心血管系统疾病之医药品的用途。一种如申请专利范围第1项中之式(I)化合物于制备用来预防及/或治疗发炎及神经性发炎疾病、神经退化性疾病及疼痛之医药品的用途。
地址 德国