发明名称 结晶钠盐,其制造方法与用于制备药物之用途
摘要
申请公布号 TWI333419 申请公布日期 2010.11.21
申请号 TW091132070 申请日期 2002.10.29
申请人 百灵佳殷格翰制药公司 发明人 凯 丹斯贝许;伊蒙葛 赫夫
分类号 A61K31/4184 主分类号 A61K31/4184
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种如式1之结晶质的太尔密沙登(telmisartan)钠盐,其特征为融点T=245±5℃及在X-射线粉末图中尤其具备特有值d=20.95 、17.72 、13.97 及13.63 @sIMGTIF!d10019.TIF@eIMG!如申请专利范围第1项之结晶质太尔密沙登钠盐,其特征为系呈水合物型态。一种供制备结晶质太尔密沙登钠盐u>1/u>的方法,其特征为以适当的溶剂吸收太尔密沙登的游离酸,然后以适当的钠盐结合该溶液,每一莫耳的太尔密沙登,至少加入1莫耳的钠盐,然后将反应混合物加热15分钟至2小时,将所得之溶液过滤,产生之滤液缓慢地加入于热至>40℃之有机溶剂中,当加入上述滤液时,部分溶剂会视情形被蒸馏掉,然后将所产生之浓缩溶液冷却,分离结晶析出之太尔密沙登钠盐,视情况以前述溶剂洗濯后乾燥。一种供制备结晶质太尔密沙登钠盐u>1/u>的方法,其特征为以适当的溶剂来吸收H-X代表选自盐酸、氢溴酸、甲苯磺酸或甲烷磺酸之一种酸的式u>2/u>酸加成盐@sIMGTIF!d10020.TIF@eIMG!及将式u>2/u>酸加成盐与适当的钠盐反应,其中每莫耳所用化合物u>2/u>至少使用2莫耳的钠盐。一种根据申请专利范围第1或2项之结晶质太尔密沙登钠盐用于制备预防或治疗选自高血压、心脏官能不足、局部缺血的周边循环失调、心肌局部缺血(狭心症)、心肌梗塞后心脏官能不足之发展、糖尿病性之神经病变、青光眼、肠胃疾病及膀胱疾病之疾病之医药组合物之用途。一种医药组合物,其系用以预防或治疗选自高血压、心脏官能不足、局部缺血的周边循环失调、心肌局部缺血(狭心症)、心肌梗塞后心脏官能不足之发展、糖尿病性之神经病变、青光眼、肠胃疾病及膀胱疾病之疾病,其特征为包含根据申请专利范围第1或2项之结晶质太尔密沙登钠盐。
地址 德国