| 发明名称 | 新型芳基钾通道阻断剂及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及可用于调节细胞中钾通道活性，特别是T-细胞中发现的Kv1.3通道活性的化合物。本发明还涉及这些化合物在治疗或预防包括多发性硬化症在内的自身免疫性或炎性疾病中的应用，含有这些化合物的药物组合物以及它们的制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101888989A | 申请公布日期 | 2010.11.17 |
| 申请号 | CN200880119246.3 | 申请日期 | 2008.10.03 |
| 申请人 | 生态学有限公司 | 发明人 | B·L·费林;J·B·贝尔;J·H·查普林;G·S·吉尔;D·W·格罗贝尔尼;A·J·哈维;J·A·穆德;D·保罗 |
| 分类号 | C07C217/52(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C07D233/60(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;C07C211/27(2006.01)I;C07D241/18(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I;C07D211/74(2006.01)I;C07D279/12(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I | 主分类号 | C07C217/52(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 杨昀;张静 |
| 主权项 | 1.式(Ⅰ)所示化合物或其盐：<img file="FPA00001148564900011.GIF" wi="732" he="430" />式中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立选自：氢、氰基、卤素、硝基、任选取代的低级烷基、任选取代的芳基、-OR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R(其中R选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C<sub>3-7</sub>环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基)、-C(O)NR′R″、-NR′C(O)R″和-NR′R″(其中R′和R″独立选自氢或低级烷基)，和其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>中至少一个不是氢；R<sub>6</sub>选自：氰基、卤素、硝基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的C<sub>3-7</sub>环烷基、任选取代的C<sub>4-7</sub>环烯基、-OR、-SR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R(其中R选自氢、任选取代的低级烷基、低级烯基、低级炔基、任选取代的C<sub>3-7</sub>环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基)、-C(O)NR′R″、-NR′C(O)R″和-NR′R″(其中R′和R″独立选自氢或低级烷基)；L是长度为2-6个原子的二价接头，其选自任选取代的C<sub>2-6</sub>亚烷基、任选取代的C<sub>2-6</sub>亚烯基、或任选取代的C<sub>2-6</sub>亚炔基；L′是(i)长度为2-6个原子的二价接头，其选自任选取代的C<sub>2-6</sub>亚烷基、任选取代的C<sub>2-6</sub>亚烯基、或任选取代的C<sub>2-6</sub>亚炔基；或(ii)-CH<sub>2</sub>-；Y选自：单键、-O-、-C(O)-、-S-、-NR′″-、-C(O)NR′″-、或-NR′″C(O)-(其中R′″选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C<sub>3-7</sub>环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基)；Y′选自：单键、-O-、-C(O)-、-S-、-NR′″-、-C(O)NR′″-、或-NR′″C(O)-(其中R′″选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C<sub>3-7</sub>环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基)；R<sub>5</sub>选自：任选取代的烷基、-OR、-C(O)R、-C(O)OR、SR(其中R选自任选取代的C<sub>2-7</sub>烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C<sub>3-7</sub>环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基)、-C(O)NR′R″、-NR′C(O)R″和-NR′R″(其中R′和R″独立选自氢或低级烷基)；R<sub>4</sub>选自：取代的芳基、取代的芳氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环氧基或-NR′″R″″(其中R′″选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C<sub>3-7</sub>环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基，其中R″″选自任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C<sub>3-7</sub>环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基)；和R<sub>7</sub>选自：任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环氧基或-NHR′″(其中R′″选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的C<sub>3-7</sub>环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳基)。 | ||
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