| 发明名称 | 芳基取代咪唑啉-2-酮类衍生物及其制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供一类芳基取代咪唑啉-2-酮类衍生物，是以天然产物Combretastatin A-4为先导化合物，利用咪唑啉-2-酮五元杂环代替其乙烯链得到一系列咪唑啉酮类衍生物。这是一类结构全新的化合物，初步的药理活性筛选试验表明多数化合物对肿瘤细胞有体外抑制增殖作用，部分化合物具有显著的抑制增殖作用，IC<sub>50</sub>达到μM级。其中代表化合物IVa具有显著体内抗肿瘤活性。本发明提供的芳基取代咪唑啉-2-酮类衍生物及其盐可在制备抗肿瘤药物中应用。本发明设计合理，制备方法简便，适于实用。本发明结构通式：<img file="200710071439.3_AB_0.GIF" wi="199" he="183" /> | ||
| 申请公布号 | CN101153024B | 申请公布日期 | 2010.11.17 |
| 申请号 | CN200710071439.3 | 申请日期 | 2007.09.26 |
| 申请人 | 浙江大学 | 发明人 | 胡永洲;薛娜;杨晓春;杨波;何俏军 |
| 分类号 | C07D233/70(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D233/70(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人 | 张法高;赵杭丽 |
| 主权项 | 1.芳基取代咪唑啉-2-酮类衍生物，其特征是具有以下结构通式：<img file="FSB00000158675900011.GIF" wi="503" he="483" />其中R<sup>1</sup>为H、2或3或4-F、2或3或4-Cl、2或3或4-Br、4-NO<sub>2</sub>、2或3或4-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、2或3或4-OCH<sub>3</sub>、2或3或4-CH<sub>3</sub>、2或3或4-OH、2或3或4-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、3，4-(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、3-NO<sub>2</sub>-4-OCH<sub>3</sub>、3-NH<sub>2</sub>-4-OCH<sub>3</sub>、3-NH<sub>3</sub><sup>+</sup>Cl<sup>-</sup>-4-OCH<sub>3</sub>、3-OH-4-OCH<sub>3</sub>、3-OCH<sub>3</sub>-4-OH、4-OH-3，5-(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或3，4，5-(OCH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>；R<sup>2</sup>为CHO或COCH<sub>3</sub>；R<sup>3</sup>为H、2或3或4-F、2或3或4-Cl、2或3或4-Br、2或3或4-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、2或3或4-OCH<sub>3</sub>、2或3或4-CH<sub>3</sub>、2或3或4-OH、2或3或4-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、3，4-(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、3-NO<sub>2</sub>-4-OCH<sub>3</sub>、3-NH<sub>2</sub>-4-OCH<sub>3</sub>、3-NH<sub>3</sub><sup>+</sup>Cl<sup>-</sup>-4-OCH<sub>3</sub>、3-OH-4-OCH<sub>3</sub>、3-OCH<sub>3</sub>-4-OH、4-OH-3，5-(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或3，4，5-(OCH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 | ||