发明名称 |
作为CCR5拮抗剂的吡咯衍生物、制备该化合物的方法及其应用 |
摘要 |
本发明公开了一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="201010197843.7_AB_0.GIF" wi="340" he="215" />;其中,X、Y可以相同或不同,它们选自-CO-,-SO<sub>2</sub>-,-COO-或-CONH-基团;A为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,-CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>-;n是0、1、2;R<sub>2</sub>选自羟基或含有1-6碳原子的直链或支链烷氧基;R<sub>4</sub>选自含有1-6碳原子的直链或支链烷基或烷氧基烷基;R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>5</sub>可以相同或不同,它们选自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C6-C14芳基、C3-C 12杂环基、C3-C18杂芳基烷基、C6-C18芳基烷基或C3-C7环烷基;所述基团可被一种或一种以上的以下基团所任选取代:卤素,硝基,-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>,-SO<sub>2</sub>R<sub>c</sub>,-SO<sub>2</sub>NR<sub>d</sub>R<sub>e</sub>,-CONR<sub>f</sub>R<sub>g</sub>,-NR<sub>h</sub>COR<sub>i</sub>,-NR<sub>j</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>k</sub>,叠氮基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;R<sub>6</sub>选自-Ar或-Z-Ar;Z选自直链或支链的C1-C3亚烷基,C2-C4亚烯基;Ar选自芳基,杂环基,环烷基;所述Ar基团可被一种或一种以上的以下基团所任选取代:卤素,硝基,-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>,-SO<sub>2</sub>R<sub>c</sub>,-SO<sub>2</sub>NR<sub>d</sub>R<sub>e</sub>,-CONR<sub>f</sub>R<sub>g</sub>,-NR<sub>h</sub>COR<sub>i</sub>,-NR<sub>j</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>k</sub>,叠氮基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;上述中,R<sub>a</sub>,R<sub>b</sub>,R<sub>c</sub>,R<sub>d</sub>,R<sub>e</sub>,R<sub>f</sub>,R<sub>g</sub>,R<sub>h</sub>,R<sub>i</sub>,R<sub>j</sub>,R<sub>k</sub>独立地选自氢或C1-C6烷基或C6-C14芳基。 |
申请公布号 |
CN101885721A |
申请公布日期 |
2010.11.17 |
申请号 |
CN201010197843.7 |
申请日期 |
2010.06.11 |
申请人 |
银杏树药业(苏州)有限公司 |
发明人 |
陈力;谢欣;李本;翟培彬 |
分类号 |
C07D401/06(2006.01)I;C07D451/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/06(2006.01)I |
代理机构 |
苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 |
代理人 |
范晴 |
主权项 |
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FSA00000158138500011.GIF" wi="1096" he="670" />其中,X、Y可以相同或不同,它们选自-CO-,-SO<sub>2</sub>-,-COO-或-CONH-基团;A为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,-CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>-;n是0、1、2、3;R<sub>2</sub>选自羟基或含有1-6碳原子的直链或支链烷氧基;R<sub>4</sub>选自含有1-6碳原子的直链或支链烷基或烷氧基烷基;R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>5</sub>可以相同或不同,它们选自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C6-C14芳基、C3-C12杂环基、C3-C18杂芳基烷基、C6-C18芳基烷基或C3-C7环烷基;所述基团可被一种或一种以上的以下基团所任选取代:卤素,硝基,-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>,-SO<sub>2</sub>R<sub>c</sub>,-SO<sub>2</sub>NR<sub>d</sub>R<sub>e</sub>,-CONR<sub>f</sub>R<sub>g</sub>,-NR<sub>h</sub>COR<sub>i</sub>,-NR<sub>j</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>k</sub>,叠氮基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;R<sub>6</sub>选自-Ar或-Z-Ar;Z选自直链或支链的C1-C3亚烷基,C2-C4亚烯基;Ar选自芳基,杂环基,环烷基;所述Ar基团可被一种或一种以上的以下基团所任选取代:卤素,硝基,-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>,-SO<sub>2</sub>R<sub>c</sub>,-SO<sub>2</sub>NR<sub>d</sub>R<sub>e</sub>,-CONR<sub>f</sub>R<sub>g</sub>,-NR<sub>h</sub>COR<sub>i</sub>,-NR<sub>j</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>k</sub>,叠氮基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;上述中,R<sub>a</sub>,R<sub>b</sub>,R<sub>c</sub>,R<sub>d</sub>,R<sub>e</sub>,R<sub>f</sub>,R<sub>g</sub>,R<sub>h</sub>,R<sub>i</sub>,R<sub>j</sub>,R<sub>k</sub>独立地选自氢或C1-C6烷基或C6-C14芳基。 |
地址 |
215021 江苏省苏州市工业园区星湖街218号C11楼301室 |