发明名称 |
用于治疗淀粉样蛋白相关性疾病的吡啶衍生物 |
摘要 |
本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐或前药:其中X和Y独立地是NR<sup>5</sup>或O;W和Z独立地是键或(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CH(R<sup>7</sup>)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>;m=0-1、n=0-2;R是氢或卤素;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自氢、卤素、CF<sub>3</sub>、CN、OR<sup>8</sup>、NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、NR<sup>9</sup>COR<sup>11</sup>、NR<sup>9</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>或任选地被羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>是氢、卤素、CF<sub>3</sub>、CN、OR<sup>8</sup>、SR<sup>8</sup>或SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>;R<sup>4</sup>是氢、卤素、CF<sub>3</sub>、OR<sup>9</sup>、NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、NR<sup>9</sup>COR<sup>11</sup>、NR<sup>9</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>或任选地被羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>5</sup>是氢或任选地被羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>6</sup>是氢、氟、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>7</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、苯基或C<sub>1-3</sub>烷基苯基,其中所述的苯基任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代:卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>或OR<sup>9</sup>;R<sup>8</sup>是氢或任选地被氟、C<sub>1-6</sub>烷氧基或NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>9</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-3</sub>烷基苯基,其中所述的苯基任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代:卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、OR<sup>8</sup>、NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>或OCF<sub>3</sub>;R<sup>10</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>链烯基、苯基或C<sub>1-3</sub>烷基苯基,其中所述的苯基任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代:卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、OR<sup>8</sup>或OCF<sub>3</sub>;或者当基团R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>连接到一个氮原子上时可一起形成5-或6-元环,该环任选地含有一个选自NR<sup>9</sup>、S和O的其它杂原子;并且R<sup>11</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基或任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代的苯基:卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>或OR<sup>8</sup>。该化合物可用于治疗淀粉样蛋白相关性疾病。<img file="200880119383.7_AB_0.GIF" wi="339" he="180" /> |
申请公布号 |
CN101888877A |
申请公布日期 |
2010.11.17 |
申请号 |
CN200880119383.7 |
申请日期 |
2008.10.06 |
申请人 |
塞内希斯有限公司 |
发明人 |
D·I·C·斯科普斯;D·C·霍韦尔 |
分类号 |
A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D213/63(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I |
主分类号 |
A61P25/28(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;安佩东 |
主权项 |
1.式(I)化合物或其可药用盐或前药:<img file="FPA00001148555200011.GIF" wi="1445" he="646" />其中X和Y独立地是NR<sup>5</sup>或O;W和Z独立地是键或(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CH(R<sup>7</sup>)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>;m=0-1、n=0-2;R是氢或卤素;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自氢、卤素、CF<sub>3</sub>、CN、OR<sup>8</sup>、NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、NR<sup>9</sup>COR<sup>11</sup>、NR<sup>9</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>或任选地被羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>是氢、卤素、CF<sub>3</sub>、CN、OR<sup>8</sup>、SR<sup>8</sup>或SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>;R<sup>4</sup>是氢、卤素、CF<sub>3</sub>、OR<sup>9</sup>、NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、NR<sup>9</sup>COR<sup>11</sup>、NR<sup>9</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>或任选地被羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>5</sup>是氢或任选地被羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>6</sup>是氢、氟、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>7</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、苯基或C<sub>1-3</sub>烷基苯基,其中所述的苯基任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代:卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>或OR<sup>9</sup>;R<sup>8</sup>是氢或任选地被氟、C<sub>1-6</sub>烷氧基或NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>9</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-3</sub>烷基苯基,其中所述的苯基任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代:卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、OR<sup>8</sup>、NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>或OCF<sub>3</sub>;R<sup>10</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>链烯基、苯基或C<sub>1-3</sub>烷基苯基,其中所述的苯基任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代:卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、OR<sup>8</sup>或OCF<sub>3</sub>;或者当基团R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>连接到一个氮原子上时可一起形成5-或6-元环,该环任选地含有一个选自NR<sup>9</sup>、S和O的其它杂原子;并且R<sup>11</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基或任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代的苯基:卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>或OR<sup>8</sup>。 |
地址 |
英国剑桥 |