发明名称 一种制备奥拉西坦的方法、产品及产品用途
摘要 本发明提供一种制备奥拉西坦的方法,该方法包括以下步骤:对4-羟基-2-吡咯烷酮进行碱处理,所述碱处理在无水条件下进行;将处理后的4-羟基-2-吡咯烷酮与2-氯乙酰胺在有机溶剂中,并在催化剂的存在下,进行反应;待反应结束后,过滤蒸馏、重结晶,得到奥拉西坦。该方法采用一步反应即可得到最终产物,操作简单、方便,适应于大规模生产。本发明还提供了由上述方法得到的奥拉西坦,其具有收率高,纯度高,疗效好的特点。本发明还提供了由上述方法得到的奥拉西坦在制备用于治疗脑功能不足、记忆力障碍和老年性痴呆的药物中的应用。
申请公布号 CN101885697A 申请公布日期 2010.11.17
申请号 CN200910068876.9 申请日期 2009.05.15
申请人 天津药物研究院 发明人 赵世明
分类号 C07D207/273(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D207/273(2006.01)I
代理机构 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人 刘丹妮
主权项 1.一种式(1)所示的奥拉西坦的制备方法,其特征在于,该方法包括将式(2)所示的4-羟基-2-吡咯烷酮和式(3)所示的2-卤代乙酰胺进行反应,得到式(1)所示的奥拉西坦,所述反应的反应式如下所示:<img file="F2009100688769C0000011.GIF" wi="1327" he="418" />其中,式(3)中的X为选自卤素原子,优选为氯或溴;优选地,所述式(3)所示的2-卤代乙酰胺为2-氟乙酰胺、2-氯乙酰胺、2-溴乙酰胺、2-碘乙酰胺或其混合物,更优选为2-氯乙酰胺和/或2-溴乙酰胺。
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