发明名称 调变钙离子释放与活化之钙离子通道的方法
摘要
申请公布号 TWI332832 申请公布日期 2010.11.11
申请号 TW093121850 申请日期 2004.07.22
申请人 幸托制药公司 发明人 谢昱;荷姆块维斯 麦滋;马斯欧 哲罗姆;小野光则;孙利崇;陈寿军;章世杰;江军;庆马纳马达 迪奈许;弗奇 安德杰
分类号 A61K31/167 主分类号 A61K31/167
代理机构 代理人 洪武雄 台北市中正区博爱路35号9楼;陈昭诚 台北市中正区博爱路35号9楼
主权项 一种下列结构式代表之化合物或其医药上可接受之盐之用途,系用于制造于细胞中抑制Ca2+释放所活化Ca2+通道(CRAC)之药剂:@sIMGTIF!d10046.TIF@eIMG!其中:X为可视需要经取代之苯基、可视需要经取代之三唑基、可视需要经取代之吡啶基或可视需要经取代之吲哚@sIMGCHAR!d10155.TIF@eIMG!基;Y为NR1R2、可视需要经取代之环烷基、可视需要经取代之环烯基、可视需要经取代之5至10员杂环基、可视需要经取代之单环芳基或可视需要经取代之5至10员杂芳基;A为-O-、-S(O)p-、-NH-、-NZ-、-CH=CH-、-CZ=CH-、-CH=CZ-、-N=CH-、-N=CZ-、-CH=N-、-CZ=N-或-N=CH-、-N=CZ-、-CH=N-或-CZ=N-之N-氧化物;各Z选自可视需要经取代之烷基;L为选自下列各物组成之群中之连接基:-NRCH2、-C(O)-、-NR-C(O)-、-C(O)-NR-、-C(S)-、-NR-C(S)-、-C(S)-NR-;各R分别独立选自:-H、烷基、乙醯基、第三丁氧羰基、苯甲氧羰基;其中对于上述可视需要经取代之基团之取代基包括C1-C10烷基、3至10员单环杂环基、芳基、5至10员杂芳基、卤C1-C10烷基、-C(O)NR1R2、卤基、-OR4、氰基、卤烷氧基、-C(O)R4、-NR1R2、-SR4或-C(O)OR4,其中R1、R2及R4每次出现时,独立地为H或C1-10烷基;n为0至4之整数;及p为0、1或2。如申请专利范围第1项之用途,其中,该CRAC离子通道在接受对象内,且系由对该接受对象投与化合物而受到抑制。如申请专利范围第2项之用途,其中,该化合物由下列结构式代表:@sIMGTIF!d10047.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐,其中:A2为CH、CZ、N或N→O;R3为C1-C10烷基、3至10员单环杂环基、芳基、5至10员杂芳基、卤C1-C10烷基、-C(O)NR1R2、卤基、-OR4、氰基、卤烷氧基、-C(O)R4、-NR1R2、-SR4或-C(O)OR4,其中R1、R2及R4每次出现时,独立地为H或C1-10烷基;及m为0或1至5之整数。如申请专利范围第3项之用途,其中,A2为CH。如申请专利范围第4项之用途,其中,L为-NHC(O)-或-NHCH2-。
地址 美国