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一种制备托瑞米芬(toremifene)或其医药上可接受盐类之方法，该方法包括下列步骤：(a)以包含甲醇之第一溶剂接触托瑞米芬硷及其相对应E异构物之混合物；(b)使托瑞米芬在该第一溶剂中结晶；(c)使先前步骤之结晶产物自包含丙酮，甲基乙基酮或醋酸乙酯之第二溶剂中结晶；及(d)选择地将来自先前步骤中所结晶的托瑞米芬转化成其医药上可接受盐类。根据申请专利范围第1项之方法，其中该第一溶剂包括至少80重量%之甲醇。根据申请专利范围第1项之方法，其中该第一溶剂包括至少90重量%之甲醇。根据申请专利范围第1项之方法，其中该第一溶剂包括至少95重量%之甲醇。根据申请专利范围第1项之方法，其中该第二溶剂包括丙酮。根据申请专利范围第5项之方法，其中该第二溶剂包括至少80重量%之丙酮。根据申请专利范围第5项之方法，其中该第二溶剂包括至少90重量%之丙酮。根据申请专利范围第5项之方法，其中该第二溶剂包括至少95重量%之丙酮。根据申请专利范围第1项之方法，其中该第二溶剂包括甲基乙基酮。根据申请专利范围第9项之方法，其中该第二溶剂包括至少80重量%之甲基乙基酮。根据申请专利范围第9项之方法，其中该第二溶剂包括至少90重量%之甲基乙基酮。根据申请专利范围第9项之方法，其中该第二溶剂包括至少95重量%之甲基乙基酮。根据申请专利范围第1项之方法，其中该第二溶剂包括醋酸乙酯。根据申请专利范围第13项之方法，其中该第二溶剂包括至少80重量%之醋酸乙酯。根据申请专利范围第13项之方法，其中该第二溶剂包括至少90重量%之醋酸乙酯。根据申请专利范围第13项之方法，其中该第二溶剂包括至少95重量%之醋酸乙酯。根据申请专利范围第1项之方法，其中该托瑞米芬之医药上可接受盐类为托瑞米芬柠檬酸盐。 |
