发明名称 一种16α-羟基泼尼松龙的合成方法
摘要 本发明公开了一种结构如式(Ⅲ)所示的16α-羟基泼尼松龙的合成方法,包括如下步骤:以结构如式(Ⅰ)所示的泼尼松龙为原料,在结构如式(Ⅱ)所示的酸性离子液体中,先进行脱水反应生成双键,然后加入过氧化氢水溶液进行反应,充分反应后加入水进一步水解,最后得到所述的16α-羟基泼尼松龙;本发明所述的合成方法利用酸性离子液体既作为反应介质又作为催化剂的性质,通过改变反应时间和反应温度等工艺条件,实现了降低成本、节能减排的目的,适于工业化生产。<img file="201010205878.0_ab_0.GIF" wi="384" he="108" />
申请公布号 CN101875681A 申请公布日期 2010.11.03
申请号 CN201010205878.0 申请日期 2010.06.22
申请人 浙江工业大学 发明人 裴文;孙莉;王海滨;郑洁;潘海燕;胡香凝
分类号 C07J5/00(2006.01)I 主分类号 C07J5/00(2006.01)I
代理机构 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人 黄美娟;俞慧
主权项 1.一种结构如式(III)所示的16α-羟基泼尼松龙的合成方法,包括如下步骤:以结构如式(I)所示的泼尼松龙为原料,在结构如式(II)所示的酸性离子液体中,先进行脱水反应生成双键,然后加入过氧化氢水溶液进行反应,充分反应后加入水进一步水解,最后得到所述的16α-羟基泼尼松龙;<img file="FDA0000022570330000011.GIF" wi="1956" he="519" />式(II)中,R为C1~C10的取代烷基,所述的取代烷基的取代基为磺酸基或羧基,L为HSO<sub>4</sub>、COO、CH<sub>3</sub>COO、BF<sub>4</sub>、PF<sub>6</sub>或CF<sub>3</sub>SO<sub>3</sub>;或者R为C1~C10的烷基,L为HSO<sub>4</sub>、COO或CF<sub>3</sub>SO<sub>3</sub>。
地址 310014 浙江省杭州市下城区朝晖六区