发明名称 DERIVADOS DE IMIDAZO[4, 5 - B]PIRIDINA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA INHIBICIoN DE UN MIEMBRO DE LA FAMILIA MAPEG.
摘要 Estos compuestos son utiles en el tratamiento de enfermedades en las cuales se desea y/o se requiere inhibicion de la actividad de la familia MAPEG, y en particular en el tratamiento de inflamacion y/o cáncer. Reivindicacion 1: Compuestos caracterizados porque tienen la formula (1) en donde Q2, Q3, Q3a y Q4 representan respectivamente -C(R2)=, -C(R3)=, -C(R3a)= y -C(R4)=; o bien uno cualquiera o dos cualesquiera de Q2, Q3, Q3a y Q4 pueden representar de manera alternativa e independiente -N=; R1 representa halo, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-CO)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)mRy11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 o -C(O)Ry15; alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo [donde los cuatro ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluoro, -CN, -N(Ry1)Ry2, N(Ry3)C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)mRy11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 y -C(O)Ry15]; o bien heterocicloalquilo o heteroarilo (donde los dos ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R9); R2, R3, R3a y R4 representan independientemente hidrogeno, halo, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3}-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9,-ORy10, -S(O)mRy11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14, -C(ORy15; alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo [donde los cuatro ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluor, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)mRy11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 y -C(O)Ry15]; o bien cualquier par adyacente de R1, R2, R3, R3a y R4 (es decir, R1 y R3a, R2 y R3, R3 y R4 y R4 y R3a) pueden unirse para formar, junto con los átomos de carbono esenciales de los anillos que contienen Q2 a Q4 a los que están necesariamente unidos, un anillo adicional de 5 a 7 miembros, que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos, donde dicho anillo puede contener una o dos insaturaciones más y que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes alquilo C1-3 y/o =O; R6 representa hidrogeno; heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo (donde los tres ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R9); o bien alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo, donde los cuatro ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluor, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, S(O)mRy11, -S(O)2N(Ry13)Ry14, -C(O)Ry15, heterocicloalquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo (donde los cuatro ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R9); cada R8 representa independientemente hidrogeno, halo, -N(Ry1)Ry2, -ORy10, -SO)2-Ry11; alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo, -O-alquilo C1-6, -O-alquenilo C2-6, -O-alquinilo C2-6, -O-cicloalquilo, -O-heterocicloalquilo [donde los nueve ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluoro, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)mRy11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14, -C(O)Ry15, alquilo C1-3, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo (donde los cuatro ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R9)]; heterocicloalquilo o heteroarilo (donde los dos ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R9); A representa arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, alquilo C1-12, alquenilo C2-12 o alquinilo C2-12, estando todos ellos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R9; R9 representa en cada caso en el que se usa en la presente, halo, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)mRy11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14, y -C(O)Ry15; alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo [donde los cinco ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluoro, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)S(O)2Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)mRy11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 y -C(O)Ry15]; o bien arilo o heteroarilo [donde los dos ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, -CN, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo (donde los cuatro ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluoro y -ORx2), -O-alquilo C1-7, -O-alquenilo C2-7, -O-alquinilo C2-7 y -O-cicloalquilo (donde los cuatro ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de fluor)]; o bien dos sustituyentes R9 cualesquiera cuando se unen a átomos adyacentes del grupo A; y en caso de que los sustituyentes R9 estén unidos a un grupo A no aromático, cuando se unen a los mismos átomos, pueden estar enlazados entre si para formar, junto con los átomos esenciales del grupo A a los que les sustituyentes R9 pertinentes están necesariamente unidos, un anillo adicional de 3 a 8 miembros, que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales, y donde el anillo adicional contiene opcionalmente una o dos insaturaciones y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes alquilo C1-3 y/o =O; m representa 0, 1 o 2; cada Ry4, Ry6, Ry11 y Ry15 representa independientemente alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, donde los cuatro ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de fluor; cada Rx2, Ry1, Ry2, Ry3, Ry5, Ry7, Ry8, Ry9, Ry10, Ry12, Ry13 y Ry14 representa independientemente hidrogeno o alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, donde los cinco ultimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluoro y -O-alquilo C1-3; o bien dos grupos cualesquiera, cuando se unen al mismo átomo de nitrogeno (es decir, Ry1 y Ry2, Ry8 y Ry9, y Ry13 y Ry14), pueden estar enlazados entre si para formar, junto con el átomo de nitrogeno al que están necesariamente unidos, un anillo de 3 a 8 miembros, que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales y donde el anillo contiene opcionalmente una o dos insaturaciones y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes alquilo C1-3 y/o =O; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR073403(A1) 申请公布日期 2010.11.03
申请号 AR2009P103706 申请日期 2009.09.25
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 发明人 DOODS, HENRI;KLINDER, KLAUS;HAUEL, NORBERT;ARNDT, KIRSTEN;KUELZER, RAIMUND;PFAU, ROLAND
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;A61K31/437;A61P11/06;A61P19/02;A61P19/10;A61P25/06;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
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