作为抗菌剂的二环吡唑化合物

摘要

本发明提供了抗菌化合物，含有它们的组合物，和用于抑制细菌活性和治疗、防止或者抑制细菌感染的方法。

主权项

1.式(I)化合物及其外消旋物或药学上可接受的盐：其中所述式(I)具有含B二环系统和稠合吡唑部分其中B¹和B⁵各自独立地为CH或者N；B⁸为CH；R²和R³各自独立地选自-H、-C_1-4烷基和-CF₃；R⁶和R⁷各自独立地选自-H、-OR^b、卤素和-CF₃，其中R^b为-C_1-4烷基；含B二环系统连接在稠合吡唑部分的1-或者2-位上；m为0或者1；n为1或者2，其中m+n为2或者3；X为CH或者N；条件是当X为N时，那么Y为-C(O)-或-CH₂C(O)-；和当X为CH时，那么Y为-N(R^e)Z-；Z选自：任选被-C_1-3烷基取代的C_1-3亚烷基；任选被-C_1-3烷基取代的C₃亚烯基；任选被-C_1-3烷基取代的-C(O)C₂烯基；-(CH₂)_0-1C(O)-；-CH₂C(O)N(R^f)(CH₂)_0-1-；-(CH₂)_2-3O-；和-C(O)C(R^g1)(R^g2)-；其中R^e为-H、-C_1-4烷基、苄基、-C_1-6烷基CO₂C_1-6烷基或者-C_1-6烷基CO₂H；R^f为-H或者-C_1-4烷基；和R^g1和R^g2与它们连接的碳原子合起来形成C_3-7环烷基，或者基团C(R^g1)(R^g2)为基团C＝O；A为选自以下的芳基或者杂芳基环：a)未被取代的苯基、未被取代的吡啶基、取代苯基和取代吡啶基，其中所述取代苯基为部分(M1)或者部分(M2)和所述取代吡啶基为部分(M3)或者部分(M4)其中R^r_(p-q)代表至少p个和不超过q个R^r取代基，和为在两个相邻碳原子上的二取代基，所述二取代基选自-O-C14AL-O-、-N(R^h)(CH₂)_2-3S-、-N(R^h)C(O)(CH₂)_1-2S-、-N(R^h)C(O)C(CH₃)₂S-、-N(R^h)(CH₂)_2-3O-、-N(R^h)C(O)(CH₂)_1-2O-，其中所述C14AL为任选被F单取代或者二取代的C_1-4亚烷基，其中-R^r各自独立地选自-C_1-6烷基、-OC_1-6烷基、-CN、-NO₂、-N(R^y)R^z、-N(R^t)C(O)R^t、-C(O)C_1-6烷基、卤素、-CF₃、-CO₂H和-CO₂C_1-6烷基；其中R^t为-H或者-C_1-6烷基；R^y和R^z独立地选自-H和-C_1-6烷基，或者R^y和R^z与它们连接的氮原子合起来形成吡咯烷基或者哌啶基；和R^h选自-H和-C_1-6烷基；b)五元单环杂芳香基团，具有为连接点的碳成员、具有一个为＞O、＞S、或＞NH的杂原子成员、具有至多一个另外的为-N＝的杂原子成员，所述五元单环杂芳香基团任选被R^r单取代或者二取代，并且任选苯并稠合，其中苯并稠合部分任选被R^r单、二或者三取代；和c)六元单环杂芳香基团，具有为连接点的碳成员、具有两个各自为-N＝的杂原子成员，所述六元单环杂芳香基团任选被R^r单取代或者二取代，并且任选苯并稠合，其中苯并稠合部分任选被R^r单取代或者二取代。