发明名称 稠合茚满化合物
摘要 本发明提供一种可用作NMDA受体拮抗剂的化合物。本发明人对具有NMDA受体拮抗作用的化合物进行了研究,结果发现,本发明涉及的稠合茚满化合物具有优异的NMDA受体拮抗作用,从而完成本发明。本发明涉及的稠合茚满化合物对NMDA受体具有优异的拮抗作用,其可用作以下疾病的治疗剂和/或预防剂的有效成分,所述疾病为:阿尔茨海默病、脑血管性痴呆症、帕金森病、难治性忧郁症、注意力不集中-多动症、偏头痛等。
申请公布号 CN101878201A 申请公布日期 2010.11.03
申请号 CN200880118003.8 申请日期 2008.11.26
申请人 安斯泰来制药株式会社 发明人 林边敏;山崎真五;白石宜之;星井博昭;户部贵彦
分类号 C07D209/94(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D221/16(2006.01)I;C07D223/32(2006.01)I;C07D265/34(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I 主分类号 C07D209/94(2006.01)I
代理机构 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人 丁业平;张天舒
主权项 1.式(I)所示的化合物或其可药用的盐,<img file="FPA00001141843600011.GIF" wi="1100" he="436" />(式中,环A表示苯环或噻吩环,R<sup>1</sup>表示可被选自由-OH、-O-C<sub>1-6</sub>烷基、可被一个或两个C<sub>1-6</sub>烷基取代的氨基、以及氧代所构成的组中的一个以上的基团取代的C<sub>1-6</sub>烷基;-O-C<sub>1-6</sub>烷基;卤素;氰基;或者环状氨基,当环A表示苯环时,n表示0至4的整数;当环A表示噻吩环时,n表示0至2的整数,R<sup>2</sup>表示-H或者C<sub>1-6</sub>烷基,R<sup>3</sup>表示可被苯基取代的C<sub>1-6</sub>烷基、环烷基或者-H,R<sup>4</sup>表示可被选自由-OH、-O-C<sub>1-6</sub>烷基、可被一个或两个C<sub>1-6</sub>烷基取代的氨基、氧代、以及环状氨基所构成的组中的一个以上的基团取代的C<sub>1-6</sub>烷基;环烷基;芳基;或者-OH,X<sup>1</sup>表示-CH<sub>2</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-、-O-、-S-或者-CH(R<sup>0</sup>)-,X<sup>2</sup>表示-C(R<sup>A</sup>)(R<sup>B</sup>)-或者-O-,X<sup>3</sup>表示-C(R<sup>C</sup>)(R<sup>D</sup>)-,m表示1至3的整数,R<sup>0</sup>表示-H、或者与R<sup>4</sup>形成一体而表示C<sub>3-5</sub>亚烷基,R<sup>A</sup>、R<sup>B</sup>、R<sup>C</sup>和R<sup>D</sup>相同或不同,表示-H或C<sub>1-6</sub>烷基,另外,当m表示2或3时,各个R<sup>C</sup>和各个R<sup>D</sup>可以分别相同或不同,但是,不包括以下化合物:1-甲基-4a-苯基-2,3,4,4a,5,9b-六氢-1H-茚并[1,2-b]吡啶、4a-苯基-2,3,4,4a,5,9b-六氢-1H-茚并[1,2-b]吡啶、以及2-(1,2,3,4,5,9b-六氢-4aH-茚并[1,2-b]吡啶-4a-基)-N,N-二甲基乙胺)。
地址 日本东京