发明名称 用于炎症、糖尿病和相关病症治疗的化合物
摘要 本发明给出了新颖的酰基、硫、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯和相关化合物,它们在培养细胞中抑制细胞因子介导的炎症应答、在关节炎的动物模型中改善骨组织破坏、和在II型糖尿病的动物模型中降低血糖水平。本发明公开了该化合物可用于各种治疗,包括糖尿病、胰岛素抗药性、炎症、炎性疾病、免疫性疾病、和癌症的治疗。
申请公布号 CN1615295B 申请公布日期 2010.11.03
申请号 CN02827100.9 申请日期 2002.11.27
申请人 特拉科斯公司 发明人 P·尼奥吉;D·戴伊;T-K·李;J·富勒;L·陈
分类号 C07C235/34(2006.01)I;C07C235/28(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I;C07C271/64(2006.01)I;C07C275/50(2006.01)I;C07C281/06(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;C07C335/26(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D213/643(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D295/182(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/175(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I 主分类号 C07C235/34(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 1.具有选自通式I或VII结构的化合物:<img file="FSB00000118508700011.GIF" wi="862" he="1200" />其中由星号*标记的立体中心是R-或S-;由虚线加实线表示的键是双键或单键;在通式(VII)中,R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>必须同时存在;且其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>每个独立地选自H、甲氧基或卤素原子;R<sub>8</sub>是H;R<sub>9</sub>是-COOR或-CONR′R″;其中,R是H、甲基、乙基或药学上可接受的反荷离子;且R′和R″独立地选自H、甲基、乙基、4-吡啶;或NR′R″代表选自哌嗪的环状部分;R<sub>10</sub>是H;R<sub>11</sub>是H、-COOR或-CONR′R″;其中,R是H或甲基;且R′和R″独立地选自H;R<sub>12</sub>是H、-COOR、-CONR′R″、乙酰基或苯甲酰基;其中,R是H、甲基或乙基;且R′和R″独立地选自H;R<sub>13</sub>是-COOR或-CONR′R″;其中,R是H、甲基或乙基;且R′和R″是H;或R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>一起是选自吗啉或哌嗪的杂环;X是O;Y是O;Z独立地选自OR<sub>a</sub>,其中R<sub>a</sub>选自H、甲基、乙基或苯甲酰基;或NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,其中R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>独立地选自H、甲基;或CR<sub>d</sub>R<sub>e</sub>R<sub>f</sub>,其中R<sub>d</sub>、R<sub>e</sub>和R<sub>f</sub>每个独立地选自H;或基团-C(=Y)Z代表氢。
地址 美国加利福尼亚州