| 发明名称 | 氨基噻唑衍生物 | ||
| 摘要 | 式(I)化合物及其药用盐和酯，其中R<sup>1</sup>至R<sup>3</sup>具有权利要求1中给出的含义，并且所述的化合物及其药用盐和酯可以以药物组合物的形式使用。<img file="200880118468.3_ab_0.GIF" wi="229" he="104" /> | ||
| 申请公布号 | CN101878211A | 申请公布日期 | 2010.11.03 |
| 申请号 | CN200880118468.3 | 申请日期 | 2008.11.20 |
| 申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | 保罗·哈贝森;埃里克·A·基塔斯;鲁道夫·E·明德;彼得·莫尔;汉斯·彼得·韦塞尔 |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 柳春琦 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物<img file="FPA00001142725200011.GIF" wi="651" he="369" />其中R<sup>1</sup>是<img file="FPA00001142725200012.GIF" wi="569" he="332" />或<img file="FPA00001142725200013.GIF" wi="515" he="289" />X是S，N-R<sup>7</sup>或O；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>在每种情况下独立地选自：氢，烷基，烷氧基，环烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，芳基，芳氧基，烷氧基烷基，烷氧羰基，烷氧基烷氧基，羟基烷氧基，杂环基，杂环烷基，卤素，芳烷基，羟基，-S-R<sup>8</sup>，-O-R<sup>8</sup>，-N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>，-R<sup>10</sup>-S-R<sup>8</sup>，-R<sup>10</sup>-O-R<sup>8</sup>，-R<sup>10</sup>-N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>，硝基，氰基和-C(O)R<sup>7</sup>，-R<sup>8</sup>-C(O)R<sup>7</sup>；或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元不饱和环，其可以含有1或2个选自N、O和S中的杂原子，其中所述环任选被1至3个取代基取代，所述的取代基独立地选自：R<sup>9</sup>，-O-R<sup>9</sup>，-O-CO-R<sup>9</sup>，-NR<sup>9</sup>-CO-R<sup>9</sup>，-S-R<sup>9</sup>，-SO-R<sup>9</sup>，-SO<sub>2</sub>-R<sup>9</sup>，-CO<sub>2</sub>-R<sup>9</sup>，-CON(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-R<sup>10</sup>-O-R<sup>9</sup>，-R<sup>10</sup>-O-COR<sup>9</sup>，-R<sup>10</sup>-NR<sup>9</sup>-COR<sup>9</sup>，-R<sup>10</sup>-S-R<sup>9</sup>，-R<sup>10</sup>-SO-R<sup>9</sup>，-R<sup>10</sup>-SO<sub>2</sub>-R<sup>9</sup>，-R<sup>10</sup>-CO<sub>2</sub>-R<sup>9</sup>，-R<sup>10</sup>-CON(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>和N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>；条件是当X是S并且R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>不形成环时，R<sup>2</sup>不是氢并且R<sup>3</sup>不是卤素；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地选自：氢，烷基，烷氧基，环烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，羟基烷基，芳基，芳氧基，烷氧基烷基，烷氧羰基，烷氧基烷氧基，羟基烷氧基，杂环基，杂环烷基，卤素，芳烷基，羟基，氨基，硝基，氰基或-C(O)R<sup>7</sup>，-R<sup>8</sup>-C(O)R<sup>7</sup>和R<sup>10</sup>-O-C(O)R<sup>7</sup>；或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元不饱和或饱和环，其可以含有1或2个选自N、O和S中的杂原子，其中所述环任选被1至3个取代基取代，所述的取代基独立地选自：R<sup>9</sup>，-O-R<sup>9</sup>，-O-CO-R<sup>9</sup>，-NR<sup>9</sup>-CO-R<sup>9</sup>，-S-R<sup>9</sup>，-SO-R<sup>9</sup>，-SO<sub>2</sub>-R<sup>9</sup>，-CO<sub>2</sub>-R<sup>9</sup>，-CON(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，-R<sup>10</sup>-O-R<sup>9</sup>，-R<sup>10</sup>-O-COR<sup>9</sup>，-R<sup>10</sup>-NR<sup>9</sup>-COR<sup>9</sup>，-R<sup>10</sup>-S-R<sup>9</sup>，-R<sup>10</sup>-SO-R<sup>9</sup>，-R<sup>10</sup>-SO<sub>2</sub>-R<sup>9</sup>；-R<sup>10</sup>-CO<sub>2</sub>-R<sup>9</sup>；-R<sup>10</sup>-CON(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>，氰基，硝基和卤素；R<sup>6</sup>是氢，烷基，烷氧基，卤素，卤代烷基，卤代烷氧基，烷氧基烷基或烷氧基烷氧基；R<sup>7</sup>是氢，烷基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基，羟基烷氧基，羟基烷基，环烷基，杂环烷基，芳烷基，羟基或卤代烷基；R<sup>8</sup>在每种情况下独立地选自：氢，烷基，环烷基，杂环烷基，芳烷基或卤代烷基；R<sup>9</sup>在每种情况下独立地选自：氢或饱和和/或不饱和的、无环和/或环状的具有至多20个碳原子的有机残基，其可以包含至多5个选自N、S和/或O中的杂原子，其可以被以下基团取代：卤素，羟基，烷氧基，-C(O)R<sup>7</sup>，-R<sup>8</sup>-C(O)R<sup>7</sup>，R<sup>10</sup>-O-C(O)R<sup>7</sup>，羧基酯或羧基酰胺；R<sup>10</sup>是亚烷基，亚芳基，亚芳烷基，亚烷芳基；及其药用盐和酯。 | ||
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