发明名称 |
蟛蜞菊内酯的化学全合成方法 |
摘要 |
一种医学化工技术领域的蟛蜞菊内酯的化学全合成方法,采用2-溴-4,5-二苄氧基苯胺为原料与取代苯乙炔进行Sonogashira偶联反应,经重氮化水解得化合物2-[(4-甲氧基-2,6-二苄氧基苯基)乙炔基]-4,5-二苄氧基苯酚,再经环合和脱保护反应得蟛蜞菊内酯。本发明具有原料易得,工艺简单,成本低,适合工业化生产的特点,克服了现有合成方法的缺点。 |
申请公布号 |
CN101235039B |
申请公布日期 |
2010.11.03 |
申请号 |
CN200810033010.X |
申请日期 |
2008.01.24 |
申请人 |
上海交通大学 |
发明人 |
徐德锋;李绍顺 |
分类号 |
C07D493/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
主分类号 |
C07D493/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海交达专利事务所 31201 |
代理人 |
王锡麟;王桂忠 |
主权项 |
一种蟛蜞菊内酯的化学全合成方法,其特征在于,采用2-溴-4,5-二苄氧基苯胺为原料与2-乙炔-5-甲氧基-1,3-二苄氧基苯进行Sonogashira偶联反应,经重氮化水解得化合物2-[(4-甲氧基-2,6-二苄氧基苯基)乙炔基]-4,5-二苄氧基苯酚,再在催化剂钯作用下与一氧化碳进行环合和脱保护反应得2-[(2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-5,6-二羟基]-3-苯并呋喃羧酸甲酯,在酸催化下进行内酯化反应得蟛蜞菊内酯。 |
地址 |
200240 上海市闵行区东川路800号 |