发明名称 新颖化合物
摘要
申请公布号 TWI332500 申请公布日期 2010.11.01
申请号 TW092122899 申请日期 2003.08.20
申请人 阿斯特捷利康公司 发明人 克里斯特 汉里克森;马格纳兹 母克 阿福 罗森史巧德
分类号 C07D233/72 主分类号 C07D233/72
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种式(I)化合物或其药学上可接受之盐或溶剂合物,@sIMGTIF!d10025.TIF@eIMG!其中X表示氧原子或基团NR4或CH2; Y表示NH或N-甲基;Z1与Z2各独立表示氧或硫原子,其条件是Z1与Z2中至少一个表示氧原子;任一个R1表示氢或选自C1-C6烷基之基团,及饱和或不饱和3-至10-员环系统,其可包含至少一个选自氮、氧及硫之环杂原子,各基团系视情况被至少一个取代基取代,取代基选自卤素、羟基、氰基、羧基、-NR5R6、-CONR7R8、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷羰基(氧基),-S(O)mC1-C6烷基,其中m为0、1或2,C1-C6烷基磺醯基胺基、C1-C6烷氧羰基(胺基)、苄氧基及饱和或不饱和5-至6-员环,其可包含至少一个选自氮、氧及硫之环杂原子,该环系依次视情况被至少一个取代基取代,取代基选自卤素、羟基、酮基、羧基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基及C1-C6羟烷基,R2表示氢或C1-C6烷基,及R3表示氢或C1-C6烷基,或R1与R2和彼等所连接之碳原子一起形成饱和5-至6-员环,视情况包含选自氮、氧及硫之环杂原子,且R3系如上文定义,或R2与R3和彼等所连接之碳原子一起形成饱和5-至6-员环,视情况包含选自氮、氧及硫之环杂原子,且R1系如上文定义;R4表示氢或C1-C6烷基;R5、R6、R7及R8各独立表示氢或C1-C6烷基,视情况被至少一个选自羟基、卤素及C1-C6烷氧基之取代基取代;L表示-CH2C(O)-或-C(O)CH2-,或L表示C2-C6烷基或C2-C6炔基,视情况被至少一个部份基团插入或封端,该部份基团系选自O、NH、S、SO、SO2及C(O),或L表示C3-C6环烷基、甲基C3-C6环烷基或C3-C6环烷基甲基,各列举之基团系视情况被至少一个取代基取代,取代基选自羟基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基及C1-C4卤烷氧基,或L表示C3-C4次烷基链,其端部系连接至G2之5-至10-员环系统中之邻近环碳原子,以形成环;G2表示饱和或不饱和5-至10-员环系统,其可包含至少一个选自氮、氧及硫之环杂原子,此环系统系视情况被至少一个取代基取代,取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C6烷基(视情况被一或多个氰基、卤素、羟基及甲氧基取代)、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基(视情况被一或多个卤原子取代),-S(O)nC1-C6烷基,其中n为0、1或2,C1-C6烷羰基(胺基)、C1-C6烷羰基氧基、苯基、苄氧基、-NR9R10及下式基团@sIMGTIF!ed10026.bmp@eIMG!R9与R10各独立表示氢或C1-C6烷基,视情况被至少一个选自羟基、卤素及C1-C6烷氧基之取代基取代;M表示一个键结或-O-、-S-、-C≡C-、-CH2O-或-OCH2-; G3表示不饱和5-至10-员环系统,其可包含至少一个选自氮、氧及硫之环杂原子,此环系统系视情况被至少一个取代基取代,取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C6烷基(视情况被一或多个氰基、卤素、羟基及甲氧基取代)、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基(视情况被一或多个卤原子取代),-S(O)tC1-C6烷基,其中t为0、1或2,C1-C6烷羰基(胺基)、C1-C6烷羰基氧基、苯基、苄氧基及-NR11R12;及R11与R12各独立表示氢或C1-C6烷基,视情况被至少一个选自羟基、卤素及C1-C6烷氧基之取代基取代。根据申请专利范围第1项之化合物或其药学上可接受之盐或溶剂合物,其中X表示基团NR4。根据申请专利范围第2项之化合物或其药学上可接受之盐或溶剂合物,其中R4表示氢。根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其药学上可接受之盐或溶剂合物,其中Y表示NH。根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其药学上可接受之盐或溶剂合物,其中Z1与Z2均表示氧原子。根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其药学上可接受之盐或溶剂合物,其中L表示C2-C4烷基,视情况被一或两个部份基团插入或封端,该部份基团系独立选自O、NH、S、SO、SO2及C(O),或L表示C3-C6环烷基、甲基C3-C6环烷基或C3-C6环烷基甲基,各列举之基团系视情况被一或两个取代基取代,取代基独立选自羟基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基及C1-C4卤烷氧基。根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其药学上可接受之盐或溶剂合物,其中L表示C3-C4次烷基链,其端部系连接至G2之5-至10-员环系统中之邻近环碳原子,以形成环。根据申请专利范围第7项之化合物或其药学上可接受之盐或溶剂合物,其中G2之5-至10-员环系统为苯基。
地址 瑞典