| 摘要 |
1. Способ получения кеталя (1000), включающий превращение гексагидроизохинолина (800) в кеталь (1000) посредством серии стадий, включащих (a) превращение гексагидроизохинолина (800) в N-формильное производное (900) с помощью формилирующего агента и (b) превращение N-формильного производного (900) в кеталь (1000) с помощью кетализирующего агента в присутствии кислого катализатора, при этом превращение гексагидроизохинолина (800) в кеталь (1000) протекает без промежуточной кристаллизации N-формильного производного (900); при этом гексагидроизохинолин (800), N-формильное производное (900), и кеталь (1000) соответствуют формулам (800), (900) и (1000) соответственно: ! ! R1 и R7 независимо представляют водород, гидрокарбил, замещенный гидрокарбил или -OR111; ! R5 и R6 независимо представляют водород, гидрокарбил, замещенный гидрокарбил или -OR511; ! R2 представляет водород, гидрокарбил, замещенный гидрокарбил, галоген или -OR211; ! R3 представляет водород, гидрокарбил, замещенный гидрокарбил или -OR311; ! R4 представляет водород, гидрокарбил, замещенный гидрокарбил, галоген или -OR411; ! R66a и R66b независимо выбраны из группы, состоящей из алкокси и алкилтио или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют кеталь, дитиокеталь или монотиокеталь; ! R12 представляет водород, гидрокарбил, замещенный гидрокарбил, галоген или -OR121; ! R13 представляет водород, гидрокарбил, замещенный гидрокарбил, галоген или -OR511; ! R111 представляет водород, гидрокарбил, замещенный гидрокарбил или гидрокси защитную группу; ! R121 представляет водород, гидрокарбил или замещенный гидрокарбил; ! R211 представляет водород, гидрокарбил, замещенный гидрокарбил или гидрокси защитную группу; ! R311 п� |
