苯磺酰基哌嗪衍生物及制备方法

摘要

本发明提供一类1-[4-乙氧基-3-[5-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪酸式复盐，通过将1-[4-乙氧基-3-[5-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪先后与酸和碱金属元素或铵(包括氨)化合物或氨基酸或氨基醇反应或直接与酸式盐反应而得。本发明方法设计合理，工艺稳定，生产可行性好，提供的衍生物具有溶解度好、生物利用度高等优势，口服后，以1-[4-乙氧基-3-[5-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪入血，从而发挥更佳的治疗男性勃起功能障碍作用；本发明具有以下结构通式：。

主权项

1.一种苯磺酰基哌嗪衍生物，为1-[4-乙氧基-3-[5-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪酸式复盐，具有以下结构通式：其中：M为碱金属、氨或铵、氨基酸、氨基醇中的一种，所述碱金属为Na⁺、K⁺或Cs⁺，氨基酸为精氨酸、鸟氨酸、瓜氨酸或赖氨酸，氨基醇为氨基丁三醇、氨基丙二醇、氨基乙醇或氨基葡萄糖；Y为SO4^2-或HPO4^2-。