| 摘要 |
1. Способ получения 2'-дезокси-β-L-тимидина, включающий ! a) получение 5'-О-тритил- или 5'-О-диметокситритил-защищенного 2,2'-ангидро-1-β-L-арабинофуранозилтимина; ! b) взаимодействие 5'-О-диметокситритил-защищенного 2,2'-ангидро-1-β-L-арабинофуранозилтимина со стадии (a) с восстановителем RedAl и комплексообразующим агентом 15-краун-5-эфиром в полярном растворителе 1,2-диметоксиэтане (DME) или тетрагидрофуране (ТГФ) с получением 5'-О-диметокситритил-защищенного 2'-дезокси-β-L-тимидина или взаимодействие 5'-О-тритил-защищенного 2,2'-ангидро-1-β-L-арабинофуранозилтимина со стадии (a) с восстановителем RedAl в отсутствие комплексообразующего агента 15-краун-5-эфира с получением 5'-О-тритил-защищенного 2'-дезокси-β-L-тимидина и ! c) удаление защиты продукта со стадии (b), если это необходимо или желательно. ! 2. Способ по п.1, в котором на стадии (c) удаление защиты осуществляют посредством добавления кислоты или кислой смолы при температуре примерно 50°C. ! 3. Способ по п.1, в котором на стадии (b) температура реакции составляет примерно 0-5°C. ! 4. Способ по п. 1, в котором указанный 5'-О-тритил- или 5'-О-диметокситритил- защищенный 2,2'-ангидро-1-β-L-арабинофуранозилтимин получают с помощью следующих стадий: ! a) защиты L-рибофуранозы посредством взаимодействия с диметокситритильной или тритильной защитной группой; ! b) конденсации продукта со стадии (a) с тимином с образованием нуклеозида и ! c) взаимодействия нуклеозида со стадии (b) с конденсирующим агентом с образованием 5'-О-тритил- или 5'-О-диметокситритил- защищенного 2,2'-ангидро-1-β-D-арабинофуранозилтимина. ! 5. Способ по п.4, в котором на стадии (b) конденсацию осуществляют в присутствии растворителя и необязательно катал |
