发明名称 ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАТАРАНТИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРЕКУРСОРОВ ДИМЕРНЫХ АЛКАЛОИДОВ VINCA
摘要 1. Фторированные производные катарантина, соответствующие общей формуле I: ! ! в которой пунктирная линия означает возможность присутствия двойной связи, когда замещение -X отсутствует, либо простой связи, когда -X обозначает замещение группой: ! Н, ! OR, ! NR′R′′, ! SR или ! атомом галогена, где R, R′ и R′′ независимо друг от друга обозначают атом водорода, либо нормальную или разветвленную алкильную группу C1-С6, ! R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, фтора или метилированную группу, при условии, что при прочих равных условиях по меньшей мере один из радикалов R1 и R2 представляет собой атом фтора, и ! n=1 или 2. ! 2. Производное 20,20-дифторкатарантин по п.1 формулы I, в которой двойная связь, обозначенная пунктирной линией, присутствует, R1 представляет собой метилированную группу, каждый R2, R3 представляет собой атом фтора, и n=2. ! 3. Производное 20-фторкатарантин по п.1 формулы I, в которой двойная связь, обозначенная пунктирной линией, присутствует, R1, R2 и R3 представляют собой соответственно атом водорода, фтора и метилированную группу, и n=2. ! 4. Производное 20,20-дифтор-4-гидроксикатарантин по п.1 формулы I, в которой двойная связь, обозначенная пунктирной линией, отсутствует, -X представляет собой группу -ОН, R1 представляет собой метилированную группу, каждый R2, R3 представляет собой атом фтора, и n=2. ! 5. Применение фторированного производного катарантина по любому из пп.1-4 в качестве промежуточного соединения синтеза, используемого для получения фторированных димерных алкалоидов Vinca, и, в частности винфлунина. ! 6. Применение по п.5, отличающееся тем, что получение димерного алкалоида включает реакцию сочетания
申请公布号 RU2009113535(A) 申请公布日期 2010.10.27
申请号 RU20090113535 申请日期 2007.09.20
申请人 ПЬЕР ФАБР МЕДИКАМЕНТ (FR);КОМИССАРИАТ А Л'ЭНЕРЖИ АТОМИК (FR) 发明人 МУАСАН Льонель (FR);КОМЕСС Себастьен (FR);ДЖОВАНЕЛЛИ Эмерсон (FR);РУССО Бернар (FR);ДОРИ Эрик (FR);ЭЛЬЕ Поль (FR)
分类号 C07D471/22 主分类号 C07D471/22
代理机构 代理人
主权项
地址