| 发明名称 | 一种替诺福韦酯的产业化生产工艺 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种结构如式(II)所示的替诺福韦酯的产业化生产工艺，所述生产工艺包括下列步骤：(1)以腺嘌呤和R-碳酸丙烯酯为起始原料，制得R-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤；(2)所得R-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯在醇镁的催化下进行缩合反应，制得R-9[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；(3)所得R-9[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤水解得到替诺福韦；(4)所得替诺福韦在三乙胺催化下与氯甲基碳酸异丙酯缩合，制得替诺福韦酯。本发明工艺成本低，工艺安全，产品质量好，适于产业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN101870713A | 申请公布日期 | 2010.10.27 |
| 申请号 | CN201010185710.8 | 申请日期 | 2010.05.28 |
| 申请人 | 杭州和素化学技术有限公司 | 发明人 | 姜维斌;洪梅林 |
| 分类号 | C07F9/6561(2006.01)I | 主分类号 | C07F9/6561(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人 | 黄美娟;俞慧 |
| 主权项 | 1.一种结构如式(II)所示的替诺福韦酯的生产工艺，所述生产工艺包括下列步骤：(1)以结构如式(VII)所示的腺嘌呤和结构如式(VIII)所示的R-碳酸丙烯酯为起始原料，制得结构如式(VI)所示的R-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤；<img file="FDA0000021838900000011.GIF" wi="1332" he="314" />(2)所得R-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与结构如式(V)所示的对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯在醇镁的催化下进行缩合反应，制得结构如式(IV)所示的R-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；<img file="FDA0000021838900000012.GIF" wi="1377" he="377" />(3)所得R-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤水解得到式(III)所示的替诺福韦；<img file="FDA0000021838900000013.GIF" wi="609" he="358" />(4)所得替诺福韦在弱碱性物质催化下与氯甲基碳酸异丙酯缩合，制得结构如式(II)所示的替诺福韦酯；<img file="FDA0000021838900000014.GIF" wi="1052" he="417" /> | ||
| 地址 | 310018 浙江省杭州市经济技术开发区6号大街452号1幢1B16号室 | ||