基于电纺超细核壳纤维的口服结肠定位给药制剂及制备方法

摘要

基于电纺超细核壳纤维的口服结肠定位给药制剂是结合胃肠道pH差异和结肠特殊酶系自调综合设计的。纤维是核壳结构的，药物包载在其核体内。选择生物可降解或可吸收的药用材料作为制剂的辅料，其中壳体用辅料是pH敏感型的聚合物，核体用辅料为可被结肠细菌产生的独特的酶系特异性降解的高分子聚合物和肠黏附材料和释放迟滞/加速材料或增加担载药物在结肠吸收的吸收促进剂。本发明所制备的载药的超细核壳纤维具有一定的机械强度和韧性，可作为独立制剂直接使用。可包载的药物为治疗结肠局部疾病的或治疗生理节律性疾病的或多肽蛋白类药物，根据药物的性质，选择核体和壳体材料的种类和配比获得高的药物包载率、满意的结肠释药特征和良好的药物吸收。

主权项

一种基于电纺超细核壳纤维的口服结肠定位给药制剂，其特征在于该制剂以纤维无纺布或无纺毡为形式，纤维是由药物和辅料组成的，具有核壳结构的；药物被包载在纤维核体内，所述的药物是5-氟尿嘧啶或哌唑嗪；辅料是生物可降解或可吸收的药用材料，其中壳体用辅料为聚丙烯树脂、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲纤维素酞酸酯、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、羧乙基甲基纤维素中的一种或几种，核体用辅料为壳聚糖、聚乙烯醇、羟丙甲基纤维素、羟丙基-β-环糊精、海藻酸盐、羟甲基乙基纤维素或甲基纤维素。