发明名称 用于治疗癌症的化合物和方法
摘要 本发明提供了用于合成有机砷化物的方法。许多的这些化合物具有强力的体外抗多种人的实体和血液学由来的肿瘤细胞系以及抗白血病患者的恶性血细胞的细胞毒活性。
申请公布号 CN101874034A 申请公布日期 2010.10.27
申请号 CN200880117674.2 申请日期 2008.12.12
申请人 ZIO医药肿瘤学公司 发明人 J·C·小阿梅迪奥;F·W·瓦利高拉
分类号 C07F9/72(2006.01)I;A61K31/285(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07F9/72(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 周海燕
主权项 1.用于合成式(I)的化合物的方法<img file="FPA00001140962100011.GIF" wi="554" he="359" />其中X是S或Se;W是O,S或(R)(R),其中R在每种情况下独立地是H或C<sub>1-2</sub>烷基;n是0或1;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是C1<sub>-20</sub>烷基;R<sup>3</sup>是-H或C<sub>0-6</sub>烷基-COOR<sup>6</sup>;<sup>R</sup>3’是H,氨基,氰基,卤素,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳烷基,羧基,C<sub>1-10</sub>烷基,C<sub>1-10</sub>烯基或C<sub>1-10</sub>炔基;R<sup>4</sup>是-OH,-H,-CH<sub>3</sub>,-OC(O)C<sub>1-10</sub>芳烷基,-OC(O)C<sub>1-10</sub>烷基,-OC(O)芳基或谷氨酰胺;R<sup>5</sup>是-OH,氰基,C<sub>1-10</sub>烷氧基,氨基,O-芳烷基,-OC(O)C<sub>1-10</sub>芳烷基,-OC(O)C<sub>1-10</sub>烷基,-OC(O)芳基或甘氨酸取代基;和R<sup>6</sup>是H或C<sub>1-10</sub>烷基,包括使具有式(II)结构的化合物(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)AsCl(II)与具有式(III)结构的化合物<img file="FPA00001140962100012.GIF" wi="572" he="351" />在水性或醇性溶剂中并在没有吡啶的存在下反应,以提供式(I)的化合物。
地址 美国马萨诸塞