发明名称 脂氧素(LIPOXIN)A4类似物
摘要
申请公布号 TWI331992 申请公布日期 2010.10.21
申请号 TW091132580 申请日期 2002.11.05
申请人 先灵公司 发明人 约翰G. 鲍曼;威廉J. 古佛德;约翰F. 帕金森;华纳 史库巴拉;巴布 素伯拉曼亚
分类号 C07C69/66 主分类号 C07C69/66
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种式(I)或式(II)化合物,@sIMGTIF!d10024.TIF@eIMG!其中:每一个R1、R2及R3系独立是-OR6;或R1及R2和与彼等附接之碳一起形成以下的双环系杂环结构:@sIMGTIF!d10025.TIF@eIMG!(其中q系0至3,p系1至4及每一个R15系氢);每一个R4系-R9-O-R10-R11;每一个R5系芳基(视需要以一或多个选自卤基之取代基取代);每一个R6系独立是氢;每一个R7系独立是氢或烷基;每一个R9系独立是直键;每一个R10系独立是直链或支链伸烷基;且每一个R11系独立是-C(O)OR7或-C(O)N(R7)2;其中:烷基基团具有1至8个碳原子;伸(亚)烷基具有1至8个碳原子;且芳基基团为苯基;或其在医药上可接受之盐。根据申请专利范围第1项之化合物,其系选自式(I)化合物:@sIMGTIF!d10026.TIF@eIMG!其中:R1、R2及R3系各自独立是-OR6。根据申请专利范围第2项之化合物,其系选自由以下:(5S,6R,7E,9E,11Z,13E,15S)-16-(4-氟基苯氧基)-5,6,15-三羟基-3-氧杂-7,9,11,13-十六碳四烯酸甲酯;及(5S,6R,7E,9E,11Z,13E,15S)-16-(4-氟基苯氧基)-5,6,15-三羟基-3-氧杂-7,9,11,13-十六碳四烯酸所构成的群组。根据申请专利范围第1项之化合物,其系选自式(II):@sIMGTIF!d10027.TIF@eIMG!其中:R1、R2及R3系各自独立是-OR6。根据申请专利范围第4项之化合物,其系选自由以下:(5S,6R,7E,9E,13E,15S)-16-(4-氟基苯氧基)-5,6,15-三羟基-3-氧杂十六碳-7,9,13-三烯-11-炔酸甲酯;(5S,6R,7E,9E,13E,15S)-16-(4-氟基苯氧基)-5,6,15-三羟基-3-氧杂十六碳-7,9,13-三烯-11-炔酸;(5S,6S,7E,9E,13E,15S)-16-(4-氟基苯氧基)-5,6,15-三羟基-3-氧杂十六碳-7,9,13-三烯-11-炔酸甲酯;及(5S,6S,7E,9E,13E,15S)-16-(4-氟基苯氧基)-5,6,15-三羟基-3-氧杂十六碳-7,9,13-三烯-11-炔酸所构成的群组。一种治疗哺乳类发炎或自体免疫异常的医药组合物,该组合物包含一或多种在医药上可接受之赋形剂及有效的治疗剂量之根据申请专利范围第1项之式(I)或式(II)化合物。根据申请专利范围第6项之医药组合物,其中哺乳类系人类。一种治疗哺乳类肺部或呼吸道发炎的医药组合物,该组合物包含一或多种在医药上可接受之赋形剂及有效的治疗剂量之根据申请专利范围第1项之式(I)或式(II)化合物。根据申请专利范围第8项之医药组合物,其中哺乳类系人类。一种根据申请专利范围第1项之式(I)或式(II)化合物之用途,其系用以制备用于治疗哺乳类发炎或自体免疫异常之药物。根据申请专利范围第10项之用途,其中哺乳类系人类。根据申请专利范围第11项之用途,其中发炎或自体免疫异常系选自由以下所组成之群:过敏性接触皮肤炎、过敏性鼻炎、化学及非特异性刺激物接触皮肤炎、荨麻疹、异位性皮肤炎、牛皮癣、急性心肌缺血及梗塞、急性出血性或缺血性休克、多发性硬化症、类风湿性关节炎、骨关节炎及全身性红斑性狼疮、急性及慢性器官移植排斥、移植性动脉硬化及纤维化病变、高血压、动脉性粥样硬化症、头皮动静脉廔管、危险性腿部缺血、末梢动脉硬化闭塞病、雷诺氏症候群、糖尿病肾病变、糖尿病神经病变及糖尿病视网膜病变、中风时的延缓型神经退化症、阿兹海默氏病、巴金森氏病、良性摄护腺肥大、白血症、淋巴瘤、摄护腺癌、乳癌、肺癌、恶性黑色瘤、肾癌、头部及颈部肿瘤和直肠癌。一种根据申请专利范围第1项之式(I)或式(II)化合物之用途,其系用以制备用于治疗哺乳类肺部或呼吸道发炎之药物。根据申请专利范围第13项之用途,其中哺乳类系人类。根据申请专利范围第1项之化合物,其具有下式:@sIMGTIF!d10028.TIF@eIMG!其中R5系芳基(视需要经一或多个选自卤基之取代基取代);R7系烷基;且R10系直链或支链伸烷基。根据申请专利范围第15项之化合物,其中R7为第三-丁基且R10为亚甲基。根据申请专利范围第16项之化合物,其具有下式:@sIMGTIF!d10029.TIF@eIMG!
地址 德国
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