ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ГИДРОЛИЗА АТФ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ В-КЛЕТОК, СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ Btk В ОБРАЗЦЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВОСПРИИМЧИВЫХ К ИНГИБИРОВАНИЮ АКТИВНОСТИ Btk, И СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ РАКОВЫХ КЛЕТОК К ХИМИОТЕРАПИИ

摘要

1. Замещенные амиды, охватываемые общей Формулой 1: ! ! где R представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, ! R4 выбран из группы, включающей водород, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси, галоген и гидрокси, ! R21 и R22 независимо выбраны из водорода и необязательно замещенного низшего алкила, ! R16 выбран из группы, включающей водород, циано, необязательно замещенный циклоалкил и необязательно замещенный низший алкил, ! А выбран из группы, включающей необязательно замещенный 5-членный гетероарил, необязательно замещенный пиридазинил, необязательно замещенный пиримидинил и необязательно замещенный пиразинил, ! L выбран из группы, включающей необязательно замещенный С0-С4алкилен, -О-необязательно замещенный С0-С4алкилен, -(С0-С4алкилен)(SO)-, -(С0-С4алкилен)(SO2)- и -(С0-С4алкилен)(С=О)-, а ! G выбран из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, алкокси, нитро, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный карбамимидоил, необязательно замещенный гетероциклоалкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный гетероарил; ! и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты, хелаты, нековалентные комплексы, пролекарственные формы и смеси. ! 2. Замещенные амиды по п.1, в которых R выбран из группы, включающей необязательно моно-, ди- или три-замещенный 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил, где заместители независимо выбраны из низших алкилов, необязательно моно-, ди- или три-замещенный 5,6,7,8-тетрагидро-4Н-циклогепта[b]тиофен-2-ил, где заместители независимо выбра